«Трописетрон»


Описание препарата




Препарат Трописетрон

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

противорвотное средство с антисеротониновой активностью. Трописетрон является селективным конкурентным антагонистом 5-НТ3-рецепторов, одного из подклассов серотониновых рецепторов, расположенных на периферических нейронах и в ЦНС. Хирургическое вмешательство и лечение с применением эметогенных лекарственных средств, включая химиотерапевтические препараты, стимулирует высвобождение серотонина (5-гидрокситриптамина или 5-НТ) из энтерохромаффиноподобных клеток, находящихся в слизистой оболочке пищеварительного тракта, приводя к возбуждению соответствующих рецепторов с последующим раздражением рвотного центра ствола головного мозга, вызывая тем самым рвотный рефлекс и сопутствующую ему тошноту. Трописетрон селективно блокирует возбуждение пресинаптических 5-НТ3-рецепторов на периферических нейронах рефлекторной дуги, а также может оказывать прямое воздействие на 5-НТ3-рецепторы в ЦНС, опосредующие влияние блуждающего нерва наarea postrema.
Продолжительность противорвотного действия трописетрона составляет 24 ч, что позволяет применять его 1 раз в сутки. Трописетрон предотвращает возникновение тошноты и рвоты, обусловленное приемом противоопухолевых химиотерапевтических препаратов, не вызывая побочных экстрапирамидных реакций. Препарат сохраняет эффективность при повторных курсах химиотерапии.
Трописетрон почти полностью (более 95%) всасывается в пищеварительном тракте. Период его полуабсорбции составляет в среднем около 20 мин. Cmaxтрописетрона в плазме крови достигается приблизительно через 3 ч после приема внутрь. Биодоступность зависит от дозы и составляет около 60% после приема 5 мг и около 100% после приема 100 мг трописетрона. Связывание с белками плазмы крови (в частности с α1-гликопротеином) составляет около 71%, объем распределения — 400–600 л. У детей абсолютная биодоступность и T½трописетрона аналогичны, но у детей в возрасте 3–6 лет и 7–15 лет объем распределения ниже — около 145 и 265 л соответственно.
Метаболизм трописетрона осуществляется путем гидроксилирования в 5; 6 или 7-м положениях индольного кольца с последующей конъюгацией с образованием глюкуронида или сульфата и выведением с мочой или желчью (соотношение содержания метаболитов в моче и кале составляет 5:1). Активность метаболитов трописетрона в отношении 5-НТ3-рецепторов значительно ниже, они не участвуют в реализации фармакологического действия трописетрона. Метаболизм трописетрона имеет связь с генетически детерминированным полиморфизмом метаболизма спартеина/дебризохина. Известно, что около 8% лиц европеоидной расы имеют низкий метаболизм спартеина/дебризохина.
При повторных назначениях трописетрона в дозах, превышающих 10 мг 2 раза в сутки, может произойти насыщение ферментной системы печени, участвующей в метаболизме трописетрона, что, возможно, приведет к дозозависимому повышению уровня трописетрона в плазме крови. Однако даже у лиц, в организме которых трописетрон метаболизируется плохо, применение его в таких дозах не вызывало повышения к увеличению концентрации в плазме крови выше переносимых значений. Поэтому полагают, что в том случае, когда для предупреждения тошноты и рвоты во время противоопухолевой химиотерапии в течение 6 дней будут применять трописетрон в рекомендуемой дозе, составляющей 5 мг 1 раз в сутки, накопление трописетрона не будет иметь клинического значения.
У лиц, в организме которых трописетрон метаболизируется быстро, T½(бета-фаза) составляет около 8 ч; у пациентов, в организме которых трописетрон метаболизируется медленно, этот показатель может увеличиваться до 45 ч. Величина Cmax, спад и объем распределения у таких пациентов не отличаются от соответствующих показателей у пациентов, в организме которых трописетрон метаболизируется быстро. У пациентов, в организме которых трописетрон метаболизируется медленно, доля неизмененного препарата, выводящегося с мочой, выше, чем у пациентов, в организме которых трописетрон метаболизируется быстро.


ПОКАЗАНИЯ:

предупреждение тошноты и рвоты, возникающих в результате проведения эметогенной противоопухолевой химиотерапии; устранение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационный период; предупреждение тошноты и рвоты, возникающих после гинекологических интраабдоминальных оперативных вмешательств. Для достижения оптимальной величины соотношения эффект/риск трописетрон можно назначать только пациенткам, в анамнезе которых имеются указания на тошноту и рвоту в послеоперационный период.


ПРИМЕНЕНИЕ:

предупреждение тошноты и рвоты, возникающих в результате проведения противоопухолевой химиотерапии.
Дети. У детей в возрасте старше 2 лет рекомендуемая доза трописетрона составляет 0,2 мг/кг; максимальная суточная доза — до 5 мг. В 1-й день (незадолго до проведения противоопухолевой химиотерапии) рекомендуют ввести трописетрон в/в или в виде инфузии (после разведения такими р-рами для инфузий, как изотонический р-р натрия хлорида, р-р Рингера, 5% р-р глюкозы или 5% р-р фруктозы), или в виде медленной инъекции (в течение не менее 1 мин). Затем со 2-го по 6-й день трописетрон назначают внутрь.
Трописетрон можно назначать в виде р-ра для приема внутрь сразу после разведения соответствующего количества трописетрона, содержащегося в ампуле, апельсиновым соком или колой; р-р необходимо принимать утром за 1 ч до еды.
Взрослые. Взрослым трописетрон рекомендуют в виде 6-дневных курсов по 5 мг/сут. В 1-й день назначают в/в (незадолго до проведения противоопухолевой химиотерапии) или в виде инфузий (после разведения инфузионными р-рами), или в виде медленной инъекции (в течение не менее 1 мин). Затем со 2-го по 6-й день трописетрон назначают внутрь.
Если применение одного трописетрона оказывает недостаточное противорвотное действие, лечебный эффект может быть усилен назначением дексаметазона.
Внутрь принимают утром сразу после пробуждения за 1 ч до еды, запивая водой.
Устранение и предупреждение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационный период.
Взрослые. Рекомендуют в/в введение трописетрона в дозе 2 мг или в виде инфузии (после разведения инфузионными р-рами), или в виде медленной инъекции (в течение не менее 30 с). Для предупреждения тошноты и рвоты, возникаюших в послеоперационный период, трописетрон следует применять незадолго до введения в наркоз.


ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к трописетрону, другим антагонистам 5НТ3-рецепторов. Трописетрон не следует применять в период беременности.


ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

головная боль, запор, головокружение, повышенная утомляемость, боль в животе, диарея, редко — реакции гиперчувствительности немедленного типа (генерализованная крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок); коллапс, обморок, синкопе (четкая причинная связь этих явлений с применением трописетрона не установлена).


ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

у пациентов с острым гепатитом или жировой дистрофией печени изменений фармакокинетики трописетрона не отмечено. В противоположность этому у пациентов с циррозом печени или нарушениями функции почек концентрация трописетрона в плазме крови может повышаться.
У пациентов с неконтролируемой АГ следует избегать применения трописетрона в суточных дозах, превышающих 10 мг, так как это может привести к дальнейшему повышению АД. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, а также у пациентов, которым проводят лечение антиаритмическими препаратами или блокаторами β-адренорецепторов, так как имеющийся опыт одновременного применения трописетрона и средств для наркоза в таких случаях ограничен.
Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что у пациентов пожилого возраста (по сравнению с более молодыми пациентами) требуется применение иных доз трописетрона, или о том, что у них могут возникать какие-либо другие побочные эффекты.
Данные о влиянии трописетрона на способность управлять транспортными средствами отсутствуют. Следует принимать во внимание существование таких побочных эффектов, как головокружение и повышенная утомляемость.
Неизвестно, проникает ли трописетрон в грудное молоко, поэтому пациенткам, принимающим трописетрон, следует прервать грудное вскармливание.


ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение трописетрона с рифампицином или с другими лекарственными средствами, индуцирующими ферментные системы печени (например с фенобарбиталом), приводит к снижению концентрации трописетрона в плазме крови. Поэтому у пациентов, в организме которых трописетрон метаболизируется быстро, необходимо повышение доз трописетрона.
Влияние ингибиторов ферментной системы цитохрома Р450, таких как циметидин, на уровень трописетрона в плазме крови незначительно; изменения режима дозирования в таких случаях не требуется.


ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при повторном применении трописетрона в очень высоких дозах наблюдали зрительные галлюцинации; у пациентов с предшествующей АГ отмечено повышение АД.
Лечение симптоматическое, под постоянным контролем жизненно важных функций организма.



Посмотрите также препараты


Добавить отзыв

Отзывы о препарате «Трописетрон» (23)

во время химии...
Трописетрон пила моя тетя во время химии от рака груди 2 ст. С тошнотой у нее не было проблем. Трописетрон она накупила с запасом, поэтому он остался, и мы хотели взять...
Виктория Лесама
15 лет!!!!!!!!!!!!
Моя бабушка с онкологией уже примерно 15 лет живет, поэтому о противорвотных наша семья знает много. Была опухоль груди, удалили и сделали химию. Потом другой груди –...
Маргарита Баевская
вызывал головные боли
У меня Трописетрон вызывал головные боли, это было единственным минусом. Тошнило всегда по утрам, на второй и третий день после капельницы. Это тошнота проходила после...
Катя Шилова
Трописетрон неплохой препарат
Становится очень страшно, когда метастазы возникают через 4 года после лечения. Ты уже считаешь себя здоровым, но рак с этим не согласен. Опять химиотерапия, парики, слабость...
Алла Пол
Ну как подходить внимательно к выбору противорвотных?
Ну как подходить внимательно к выбору противорвотных? Ты же не сам их выбираешь, а врач назначает. Хорошо, если он предложит, к примеру, более эффективную схему с тем...
Виктория Казакова
тошноты почти не ощущала...
Действительно, к выбору противорвотных нужно подходить внимательно, но самому сложно в них разобраться. А врачи частенько назначают то, что привычнее. Мне тоже прописали...
Мачула Алла
решила не экономить)
Рак это страшный диагноз, чувствуешь себя уже одной ногой на том свете. Не у каждого сразу находятся силы на борьбу. Со мной всегда был кто-то из родных на всех приемах...
Nuta Knyaginina
неплохо неплохо!!!
Трописетрон сравнительно недорогой препарат, помогает тоже неплохо. Но современным средствам все же уступает. Помню, как бабушка его пила во время химии 6 лет назад...
Лаура Laura
Надеюсь, и дальше все будет хорошо!!))
 Когда начинается побочка химиотерапии, остается только убеждать себя в том, что все это временно. С тошнотой таких проблем уже нет. Трописетрон или Навобан назначали...
Павленко Єто Я
более эффективный подход)
Печальную историю рассказала Дарина, но не всегда вовремя пройденная химиотерапия гарантирует отсутствие рецидивов. Это не повод отказываться, просто, рак такая коварная...
Your Happiness
Я начинала химиотерапию 5 лет назад
 Я начинала химиотерапию 5 лет назад после удаления молочной железы и лимфоузлов. Тогда Трописетрон ставили в вену перед капельницей с доксорубицином, затем нужно было...
Дарина Рыбак
самые эффективные!
Препаратов от тошноты во время химии есть очень много, выбирает их лечащий врач, стараясь назначить сразу самые эффективные. Трописетрон хорошее средство, много, кто...
Зарина Король
Трописетрон
 Если вас не рвет по 6 раз в сутки, то можно сказать, что противорвотное хорошее. Трописетрон хороший препарат, но в любом случае, его назначает врач, и поменять лечение...
Lampa Kikabidze
для снижения тошноты во время химиотерапии
Трописетрон пил мой брат для снижения тошноты во время химиотерапии рака желудка. По началу, все было неплохо, ел не очень, да там и особо не покушаешь после операции...
Lena Orel
я пила Трописетрон
Всю свою химиотерапию я пила Трописетрон. При последующих курсах он помогал все хуже, но это объяснимо. Все знают, что токсические вещества накапливаются и вредят все...
Зульфия Исмаилова
Рак груди 3 стадии трижды негативный
Рак груди 3 стадии трижды негативный, вот такая веселая новость ждала меня на тридцатилетие. И почему я думала о раке, как о болезни стариков? В онкологии полно молодых...
Kатерина Гарифуллина
Эменд + Ондансетрон + Дексаметазон
Когда мне назначали химию с цисплатином, младший брат как раз заканчивал медицинский университет. Он сказал, что Трописетрон и другие серотонинэргические препараты...
Кристина Вагнер
Не знаю, на чем основываются
В больнице познакомилась с женщиной, у нас с ней одинаковый диагноз – РМЖ 2 ст. Химиопрепараты прописали тоже одинаковые по схеме АС. Только профилактику рвоты ее врач...
Зинаида Богданова
Откуда он только берется???????
Всю жизнь следила за собой, за тем что ем, не курила. А вот взялся откуда-то рак легких. После операции назначили химиотерапию. Я согласилась. Пила Трописетрон. Первый...
Лена Кущ
Эменд пью - и жизни радуюсь
Всю жизнь я не доверяла врачам. Потому и не ходила никогда. А тут совсем плохо стало. Живот огромный, ешь, ешь, а стула нет. Уговорила дочка в больницу лечь. Тут и выявили...
Аня Милаенко
Правду говорят - у страха глаза велики
Правду говорят - у страха глаза велики. Когда назначили химиотерапию и плюс еще комплекс препаратов от рвоты решил - печень отвалится. У меня итак проблемы, а тут думал...
Т.Мельник
рак желудка
Год назад поставили мне рак желудка. Так то не в коня корм был - сколько не поешь, только худел больше. А тут еще и химиотерапию назначили. Тошнить стало. Почитал отзывы...
Тоня Липовцева
погналась за дешевизной
И я погналась за дешевизной. Решила, что два препарата от тошноты - слишком дорого. Купила Трописетрон. До Трописетрона даже воду было трудно пить - по глоточку и через...
Юлия Дударева


Оставить комментарий




Авторизуйтесь если вы уже зарегистрированы
Отзывы о препаратах

Новые комментарии