«Трописетрон»


Описание препарата




Препарат Трописетрон

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

противорвотное средство с антисеротониновой активностью. Трописетрон является селективным конкурентным антагонистом 5-НТ3-рецепторов, одного из подклассов серотониновых рецепторов, расположенных на периферических нейронах и в ЦНС. Хирургическое вмешательство и лечение с применением эметогенных лекарственных средств, включая химиотерапевтические препараты, стимулирует высвобождение серотонина (5-гидрокситриптамина или 5-НТ) из энтерохромаффиноподобных клеток, находящихся в слизистой оболочке пищеварительного тракта, приводя к возбуждению соответствующих рецепторов с последующим раздражением рвотного центра ствола головного мозга, вызывая тем самым рвотный рефлекс и сопутствующую ему тошноту. Трописетрон селективно блокирует возбуждение пресинаптических 5-НТ3-рецепторов на периферических нейронах рефлекторной дуги, а также может оказывать прямое воздействие на 5-НТ3-рецепторы в ЦНС, опосредующие влияние блуждающего нерва наarea postrema.
Продолжительность противорвотного действия трописетрона составляет 24 ч, что позволяет применять его 1 раз в сутки. Трописетрон предотвращает возникновение тошноты и рвоты, обусловленное приемом противоопухолевых химиотерапевтических препаратов, не вызывая побочных экстрапирамидных реакций. Препарат сохраняет эффективность при повторных курсах химиотерапии.
Трописетрон почти полностью (более 95%) всасывается в пищеварительном тракте. Период его полуабсорбции составляет в среднем около 20 мин. Cmaxтрописетрона в плазме крови достигается приблизительно через 3 ч после приема внутрь. Биодоступность зависит от дозы и составляет около 60% после приема 5 мг и около 100% после приема 100 мг трописетрона. Связывание с белками плазмы крови (в частности с α1-гликопротеином) составляет около 71%, объем распределения — 400–600 л. У детей абсолютная биодоступность и T½трописетрона аналогичны, но у детей в возрасте 3–6 лет и 7–15 лет объем распределения ниже — около 145 и 265 л соответственно.
Метаболизм трописетрона осуществляется путем гидроксилирования в 5; 6 или 7-м положениях индольного кольца с последующей конъюгацией с образованием глюкуронида или сульфата и выведением с мочой или желчью (соотношение содержания метаболитов в моче и кале составляет 5:1). Активность метаболитов трописетрона в отношении 5-НТ3-рецепторов значительно ниже, они не участвуют в реализации фармакологического действия трописетрона. Метаболизм трописетрона имеет связь с генетически детерминированным полиморфизмом метаболизма спартеина/дебризохина. Известно, что около 8% лиц европеоидной расы имеют низкий метаболизм спартеина/дебризохина.
При повторных назначениях трописетрона в дозах, превышающих 10 мг 2 раза в сутки, может произойти насыщение ферментной системы печени, участвующей в метаболизме трописетрона, что, возможно, приведет к дозозависимому повышению уровня трописетрона в плазме крови. Однако даже у лиц, в организме которых трописетрон метаболизируется плохо, применение его в таких дозах не вызывало повышения к увеличению концентрации в плазме крови выше переносимых значений. Поэтому полагают, что в том случае, когда для предупреждения тошноты и рвоты во время противоопухолевой химиотерапии в течение 6 дней будут применять трописетрон в рекомендуемой дозе, составляющей 5 мг 1 раз в сутки, накопление трописетрона не будет иметь клинического значения.
У лиц, в организме которых трописетрон метаболизируется быстро, T½(бета-фаза) составляет около 8 ч; у пациентов, в организме которых трописетрон метаболизируется медленно, этот показатель может увеличиваться до 45 ч. Величина Cmax, спад и объем распределения у таких пациентов не отличаются от соответствующих показателей у пациентов, в организме которых трописетрон метаболизируется быстро. У пациентов, в организме которых трописетрон метаболизируется медленно, доля неизмененного препарата, выводящегося с мочой, выше, чем у пациентов, в организме которых трописетрон метаболизируется быстро.


ПОКАЗАНИЯ:

предупреждение тошноты и рвоты, возникающих в результате проведения эметогенной противоопухолевой химиотерапии; устранение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационный период; предупреждение тошноты и рвоты, возникающих после гинекологических интраабдоминальных оперативных вмешательств. Для достижения оптимальной величины соотношения эффект/риск трописетрон можно назначать только пациенткам, в анамнезе которых имеются указания на тошноту и рвоту в послеоперационный период.


ПРИМЕНЕНИЕ:

предупреждение тошноты и рвоты, возникающих в результате проведения противоопухолевой химиотерапии.
Дети. У детей в возрасте старше 2 лет рекомендуемая доза трописетрона составляет 0,2 мг/кг; максимальная суточная доза — до 5 мг. В 1-й день (незадолго до проведения противоопухолевой химиотерапии) рекомендуют ввести трописетрон в/в или в виде инфузии (после разведения такими р-рами для инфузий, как изотонический р-р натрия хлорида, р-р Рингера, 5% р-р глюкозы или 5% р-р фруктозы), или в виде медленной инъекции (в течение не менее 1 мин). Затем со 2-го по 6-й день трописетрон назначают внутрь.
Трописетрон можно назначать в виде р-ра для приема внутрь сразу после разведения соответствующего количества трописетрона, содержащегося в ампуле, апельсиновым соком или колой; р-р необходимо принимать утром за 1 ч до еды.
Взрослые. Взрослым трописетрон рекомендуют в виде 6-дневных курсов по 5 мг/сут. В 1-й день назначают в/в (незадолго до проведения противоопухолевой химиотерапии) или в виде инфузий (после разведения инфузионными р-рами), или в виде медленной инъекции (в течение не менее 1 мин). Затем со 2-го по 6-й день трописетрон назначают внутрь.
Если применение одного трописетрона оказывает недостаточное противорвотное действие, лечебный эффект может быть усилен назначением дексаметазона.
Внутрь принимают утром сразу после пробуждения за 1 ч до еды, запивая водой.
Устранение и предупреждение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационный период.
Взрослые. Рекомендуют в/в введение трописетрона в дозе 2 мг или в виде инфузии (после разведения инфузионными р-рами), или в виде медленной инъекции (в течение не менее 30 с). Для предупреждения тошноты и рвоты, возникаюших в послеоперационный период, трописетрон следует применять незадолго до введения в наркоз.


ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к трописетрону, другим антагонистам 5НТ3-рецепторов. Трописетрон не следует применять в период беременности.


ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

головная боль, запор, головокружение, повышенная утомляемость, боль в животе, диарея, редко — реакции гиперчувствительности немедленного типа (генерализованная крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок); коллапс, обморок, синкопе (четкая причинная связь этих явлений с применением трописетрона не установлена).


ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

у пациентов с острым гепатитом или жировой дистрофией печени изменений фармакокинетики трописетрона не отмечено. В противоположность этому у пациентов с циррозом печени или нарушениями функции почек концентрация трописетрона в плазме крови может повышаться.
У пациентов с неконтролируемой АГ следует избегать применения трописетрона в суточных дозах, превышающих 10 мг, так как это может привести к дальнейшему повышению АД. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, а также у пациентов, которым проводят лечение антиаритмическими препаратами или блокаторами β-адренорецепторов, так как имеющийся опыт одновременного применения трописетрона и средств для наркоза в таких случаях ограничен.
Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что у пациентов пожилого возраста (по сравнению с более молодыми пациентами) требуется применение иных доз трописетрона, или о том, что у них могут возникать какие-либо другие побочные эффекты.
Данные о влиянии трописетрона на способность управлять транспортными средствами отсутствуют. Следует принимать во внимание существование таких побочных эффектов, как головокружение и повышенная утомляемость.
Неизвестно, проникает ли трописетрон в грудное молоко, поэтому пациенткам, принимающим трописетрон, следует прервать грудное вскармливание.


ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение трописетрона с рифампицином или с другими лекарственными средствами, индуцирующими ферментные системы печени (например с фенобарбиталом), приводит к снижению концентрации трописетрона в плазме крови. Поэтому у пациентов, в организме которых трописетрон метаболизируется быстро, необходимо повышение доз трописетрона.
Влияние ингибиторов ферментной системы цитохрома Р450, таких как циметидин, на уровень трописетрона в плазме крови незначительно; изменения режима дозирования в таких случаях не требуется.


ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при повторном применении трописетрона в очень высоких дозах наблюдали зрительные галлюцинации; у пациентов с предшествующей АГ отмечено повышение АД.
Лечение симптоматическое, под постоянным контролем жизненно важных функций организма.



Посмотрите также препараты


Добавить отзыв

Отзывы о препарате «Трописетрон» (23)

Пользовалась не однократно, очень довольна препаратом
Метрогил хорошо помогает при лечении вагиноза. Сама им пользовалась не раз. Стоит он не дорого совсем, а использовать его много приятнее нежели свечи или вагинальные таблетки. 
Татьяна Дрыга
Метрогил не только лечит, но и влагалищный балланс восстанавливает
Мне метрогил назначали для лечения вагиноза во время беременности. Вылечилась быстро, и малыш здоровый родился. Я так довольна, что не антибиотики мне назначили, все...
Веселка Наташа
Метрогил
Метрогил частенько для лечения вагинозов использую. Поскольку жить не могу без стрингов, а это прмой путь к вагинозам. Причем я это понимаю, но не могу отказать себе в том, чтоб выглядеть настоящей женщиной. Да и зачем, метрогил быстро справляется с проблемой. 
Ася Белая
О назначении метрогила
У нас в районной поликлинике похоже всем подряд метрогил выписывают для лечения. На мой взгляд это какой то неверный подход к лечению. Мне вот тоже вроде помог сразу, а недели через две все снова началось. Думаю, не долечил он до конца болезнь. 
Катя Нестерова
Бак.вагиноз
Да, надо устранять причину, а не последствия лечить. Вот правильно здесь пишут, что надо сперва микрофлору восстановить, тогда и вагиноза не будет. Я метрогил тоже в такой ситуации использовала, но про то, что он рН-баланс во влагалище восстанавливает - слышу в первый раз.
Марьюшка
Пролечилась еще пол года назад метрогилом, по сей день ни симптомов нет, ни в анализах нарушений
Применяла раньше от бак.вагиноза в основном местные антибиотики, но проследила такую тенденцию, что чем чаще их использую, тем чаще возникает бак.вагиноз. Знакомая врач...
Алина Блигищева
Метрогил не вредит флоре как местные антибиотики, а даже восстанавливает нормальный уровень рН-баланса
Почувствовав зуд и жжение во влагалище я незамедлительно обратилась к гинекологу, сдала мазки. Оказалось, что у меня развился бактериальный вагиноз. Врач назначила...
Наталья Волчок
ни всем памагаит метрагил
Мне падруга гаворила што мазала метрагилам сибе там и он ей ни памог хоть в интернете ана прачитала што памагаит. так што ни всем он и памагаит этат метрагил.
Гульчитай
Отлично помог
Мне Метрогил вагинальный гель назначила гинеколог, когда в анализах высеяли повышенную концентрацию гарднерелл. Из симптомов был только легкий дискомфорт, но врач...
Ольга Козак
Быстро избавил от проблем
Когда врач озвучила диагноз "бактериальный вагиноз" мне казалось, что провалюсь сквозь землю. Как? Откуда? Но врач объяснила, что это заболевание не заразное, а возникает...
Даниа
Пиар чистай воды
Бред прямо какой-та у миня систра падружки вроде личилася метрагилам и гаварила што ничево он ей ни памог. Я думаю што распиарили этат метрагил а он абсалютна ни памагаит никаму.
Алла Вебер
Очень понравились и цена и действенность
На море почувствовала, что стало некомфортно во влагалище, появился зуд и желтоватые выделения. Я знаю, что это было похоже на бак.вагиноз, так как только три месяца до...
Аскания-Нова
Метрогил просто находка
Для меня вагинальный гель метрогил стал приятной находкой. даже не вериться, что за небольшие деньги реально за 5 дней избавиться от бак.вагиноза, причем у себя дома...
Иринка Шведова
Очень понравился препарат
Не так давно меня начал беспокоить зуд во влагалище, и появился неприятный запах, напоминавший запах тухлой селедки. В гинекологии сдала мазки и оказалось, что это гарднереллез...
Валентина С.В.
Это проста паражняк!
Метрогил фуфло. Никому он не памагает. А те кто пишит, што памагает нагло врут и не краснейут. Пазор таким писакам, а исчо блогеры.
Вдохновленная
Метрогил вагинальный
Метрогил вагинальный При бактериальном вагинозе отсутствует воспаление. Это характерная особенность этого заболевания. При бактериальном вагинозе происходит...
Дмитрий Лубнин
Метрогил вагинальный избавил меня от гарднереллеза
Обратившись к гинекологу с жалобами на зуд и неприятный запах, я узнала, что у меня гарднереллез. Врач для лечения вагиноза назначила вагинальный гель метрогил. Сначала...
Марфушка
Метрогил помог мне вылечится
Чисто случайно узнала об этом препарате - пошла в аптеку за чем-то от молочницы и фармацевт посоветовала именно метрогил гель. Очень довольна лекарством - помог снять...
Регина Володина
Какая разница?
А что метрогил лучше другого припарата? Какая разница чем личится? Лиш бы помогло. Хотя он такой дешовый, что не верется что поможет.
Женя Манойло
Мне помог метрогил.
Вернувшись из отпуска этим летом я заметила сначала обильные влагалищные выделения, потом появился жуткий запах, а через день еще и зуд и жжение. Обратилась к гинекологу...
Зива Наталья
Замечательный препарат метрогил вагинальный!
Для себя я открыла Метрогил вагинальный, когда обратилась к гинекологу с жалобами на зуд и чувство жжения в области половых органов. Врач взяла мазки и выяснилось, что...
Татьяна Кучумова
Метрогил стал моим спасением!
Когда меня стали беспокоить влагалищные выделения - обильные, пенистые, с неприятным запахом, напоминающим запах тухлой рыбы и зуд, я поспешила на прием к гинекологу...
Виолетта2013
метрогил вагинальный
Для лечения бактериального вагиноза я купила в аптеке новый препарат, метрогил вагинальный. Увидела о нем отзывы в сети и купила. Препарат недорогой, что тоже дело не...
Людмила Старникова
метрогил вагинальный
Бактериальный вагиноз это жуть. Я вообще перестала себя чувствовать уверенно в обществе. Да и интимной близости с мужем стала избегать. Чуть до развода дело не дошло...
lyusya
бактериальный вагиноз
Мне подруга посоветовала использовать для лечения бактериального вагиноза препарат метрогил вагинальный. Купила, начала использовать. Два дня прошло, а улучшений...
tasha.r
Метрогил
Терпеть не могу когда у меня месячные начинаются. Про неудобство я молчу, но запах. Мне все время кажется, что он меня преследует. А тут у меня началось нечто подобное...
Фастова Дарья


Оставить комментарий




Авторизуйтесь если вы уже зарегистрированы
Отзывы о препаратах

Новые комментарии