«Трописетрон»


Описание препарата




Препарат Трописетрон

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

противорвотное средство с антисеротониновой активностью. Трописетрон является селективным конкурентным антагонистом 5-НТ3-рецепторов, одного из подклассов серотониновых рецепторов, расположенных на периферических нейронах и в ЦНС. Хирургическое вмешательство и лечение с применением эметогенных лекарственных средств, включая химиотерапевтические препараты, стимулирует высвобождение серотонина (5-гидрокситриптамина или 5-НТ) из энтерохромаффиноподобных клеток, находящихся в слизистой оболочке пищеварительного тракта, приводя к возбуждению соответствующих рецепторов с последующим раздражением рвотного центра ствола головного мозга, вызывая тем самым рвотный рефлекс и сопутствующую ему тошноту. Трописетрон селективно блокирует возбуждение пресинаптических 5-НТ3-рецепторов на периферических нейронах рефлекторной дуги, а также может оказывать прямое воздействие на 5-НТ3-рецепторы в ЦНС, опосредующие влияние блуждающего нерва наarea postrema.
Продолжительность противорвотного действия трописетрона составляет 24 ч, что позволяет применять его 1 раз в сутки. Трописетрон предотвращает возникновение тошноты и рвоты, обусловленное приемом противоопухолевых химиотерапевтических препаратов, не вызывая побочных экстрапирамидных реакций. Препарат сохраняет эффективность при повторных курсах химиотерапии.
Трописетрон почти полностью (более 95%) всасывается в пищеварительном тракте. Период его полуабсорбции составляет в среднем около 20 мин. Cmaxтрописетрона в плазме крови достигается приблизительно через 3 ч после приема внутрь. Биодоступность зависит от дозы и составляет около 60% после приема 5 мг и около 100% после приема 100 мг трописетрона. Связывание с белками плазмы крови (в частности с α1-гликопротеином) составляет около 71%, объем распределения — 400–600 л. У детей абсолютная биодоступность и T½трописетрона аналогичны, но у детей в возрасте 3–6 лет и 7–15 лет объем распределения ниже — около 145 и 265 л соответственно.
Метаболизм трописетрона осуществляется путем гидроксилирования в 5; 6 или 7-м положениях индольного кольца с последующей конъюгацией с образованием глюкуронида или сульфата и выведением с мочой или желчью (соотношение содержания метаболитов в моче и кале составляет 5:1). Активность метаболитов трописетрона в отношении 5-НТ3-рецепторов значительно ниже, они не участвуют в реализации фармакологического действия трописетрона. Метаболизм трописетрона имеет связь с генетически детерминированным полиморфизмом метаболизма спартеина/дебризохина. Известно, что около 8% лиц европеоидной расы имеют низкий метаболизм спартеина/дебризохина.
При повторных назначениях трописетрона в дозах, превышающих 10 мг 2 раза в сутки, может произойти насыщение ферментной системы печени, участвующей в метаболизме трописетрона, что, возможно, приведет к дозозависимому повышению уровня трописетрона в плазме крови. Однако даже у лиц, в организме которых трописетрон метаболизируется плохо, применение его в таких дозах не вызывало повышения к увеличению концентрации в плазме крови выше переносимых значений. Поэтому полагают, что в том случае, когда для предупреждения тошноты и рвоты во время противоопухолевой химиотерапии в течение 6 дней будут применять трописетрон в рекомендуемой дозе, составляющей 5 мг 1 раз в сутки, накопление трописетрона не будет иметь клинического значения.
У лиц, в организме которых трописетрон метаболизируется быстро, T½(бета-фаза) составляет около 8 ч; у пациентов, в организме которых трописетрон метаболизируется медленно, этот показатель может увеличиваться до 45 ч. Величина Cmax, спад и объем распределения у таких пациентов не отличаются от соответствующих показателей у пациентов, в организме которых трописетрон метаболизируется быстро. У пациентов, в организме которых трописетрон метаболизируется медленно, доля неизмененного препарата, выводящегося с мочой, выше, чем у пациентов, в организме которых трописетрон метаболизируется быстро.


ПОКАЗАНИЯ:

предупреждение тошноты и рвоты, возникающих в результате проведения эметогенной противоопухолевой химиотерапии; устранение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационный период; предупреждение тошноты и рвоты, возникающих после гинекологических интраабдоминальных оперативных вмешательств. Для достижения оптимальной величины соотношения эффект/риск трописетрон можно назначать только пациенткам, в анамнезе которых имеются указания на тошноту и рвоту в послеоперационный период.


ПРИМЕНЕНИЕ:

предупреждение тошноты и рвоты, возникающих в результате проведения противоопухолевой химиотерапии.
Дети. У детей в возрасте старше 2 лет рекомендуемая доза трописетрона составляет 0,2 мг/кг; максимальная суточная доза — до 5 мг. В 1-й день (незадолго до проведения противоопухолевой химиотерапии) рекомендуют ввести трописетрон в/в или в виде инфузии (после разведения такими р-рами для инфузий, как изотонический р-р натрия хлорида, р-р Рингера, 5% р-р глюкозы или 5% р-р фруктозы), или в виде медленной инъекции (в течение не менее 1 мин). Затем со 2-го по 6-й день трописетрон назначают внутрь.
Трописетрон можно назначать в виде р-ра для приема внутрь сразу после разведения соответствующего количества трописетрона, содержащегося в ампуле, апельсиновым соком или колой; р-р необходимо принимать утром за 1 ч до еды.
Взрослые. Взрослым трописетрон рекомендуют в виде 6-дневных курсов по 5 мг/сут. В 1-й день назначают в/в (незадолго до проведения противоопухолевой химиотерапии) или в виде инфузий (после разведения инфузионными р-рами), или в виде медленной инъекции (в течение не менее 1 мин). Затем со 2-го по 6-й день трописетрон назначают внутрь.
Если применение одного трописетрона оказывает недостаточное противорвотное действие, лечебный эффект может быть усилен назначением дексаметазона.
Внутрь принимают утром сразу после пробуждения за 1 ч до еды, запивая водой.
Устранение и предупреждение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационный период.
Взрослые. Рекомендуют в/в введение трописетрона в дозе 2 мг или в виде инфузии (после разведения инфузионными р-рами), или в виде медленной инъекции (в течение не менее 30 с). Для предупреждения тошноты и рвоты, возникаюших в послеоперационный период, трописетрон следует применять незадолго до введения в наркоз.


ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к трописетрону, другим антагонистам 5НТ3-рецепторов. Трописетрон не следует применять в период беременности.


ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

головная боль, запор, головокружение, повышенная утомляемость, боль в животе, диарея, редко — реакции гиперчувствительности немедленного типа (генерализованная крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок); коллапс, обморок, синкопе (четкая причинная связь этих явлений с применением трописетрона не установлена).


ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

у пациентов с острым гепатитом или жировой дистрофией печени изменений фармакокинетики трописетрона не отмечено. В противоположность этому у пациентов с циррозом печени или нарушениями функции почек концентрация трописетрона в плазме крови может повышаться.
У пациентов с неконтролируемой АГ следует избегать применения трописетрона в суточных дозах, превышающих 10 мг, так как это может привести к дальнейшему повышению АД. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, а также у пациентов, которым проводят лечение антиаритмическими препаратами или блокаторами β-адренорецепторов, так как имеющийся опыт одновременного применения трописетрона и средств для наркоза в таких случаях ограничен.
Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что у пациентов пожилого возраста (по сравнению с более молодыми пациентами) требуется применение иных доз трописетрона, или о том, что у них могут возникать какие-либо другие побочные эффекты.
Данные о влиянии трописетрона на способность управлять транспортными средствами отсутствуют. Следует принимать во внимание существование таких побочных эффектов, как головокружение и повышенная утомляемость.
Неизвестно, проникает ли трописетрон в грудное молоко, поэтому пациенткам, принимающим трописетрон, следует прервать грудное вскармливание.


ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение трописетрона с рифампицином или с другими лекарственными средствами, индуцирующими ферментные системы печени (например с фенобарбиталом), приводит к снижению концентрации трописетрона в плазме крови. Поэтому у пациентов, в организме которых трописетрон метаболизируется быстро, необходимо повышение доз трописетрона.
Влияние ингибиторов ферментной системы цитохрома Р450, таких как циметидин, на уровень трописетрона в плазме крови незначительно; изменения режима дозирования в таких случаях не требуется.


ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при повторном применении трописетрона в очень высоких дозах наблюдали зрительные галлюцинации; у пациентов с предшествующей АГ отмечено повышение АД.
Лечение симптоматическое, под постоянным контролем жизненно важных функций организма.



Посмотрите также препараты


Добавить отзыв

Отзывы о препарате «Трописетрон» (23)

Зинеритом не могу пользоваться на лице, хоть убейте!
Зинеритом не могу пользоваться на лице, хоть убейте! Ну, противный он, пленку какую-то образует, а терпеть сил нет, начинаю нервничать и чесаться. На спине Зинеритом прыщи...
Vika1990
эффект препарата есть
Да, эффект препарата есть, но только на начальной стадии. Если у вас кожа более-менее чистая, на которой иногда бывают высыпания, то "Зинерит" вам возможно поможет. Если...
Дарья Левченко
И что я только не покупала, толку было мало.
Когда мне было 15 лет, я столкнулась с ужасной проблемой - прыщами. И что я только не покупала, толку было мало. Аптечные кремы, лосьоны оказались неэффективные. Тут в одной...
Надя Давлетова
Зинерит, я рекомендовать НЕ буду!
Не так давно у меня была проблема с кожей, было небольшое высыпание в виде прыщей. Я не знала, как бороться с подобной проблемой, и вот в рекламе по телевизору я увидела...
Miss Uma
серьезные проблемы
У моего брата в возрасте 13-16 лет была очень сильная угревая сыпь на лице. Притом сами болячки были большие и достаточно жесткие. Куда мы только не обращались: и к дерматологу...
Verun4ik
И тоже хорошоо помогает!!!
Мне Зинерит хорошо прыщики полечил, прям намного меньше стало. Но мне запах не нравится и на коже он как-то неприятно ощущается. А после болезни, когда пришлось пить антибиотики...
Катя Астафьева
Эффект Зинерита мне нравится
Эффект Зинерита мне нравится, воспалений действительно становится меньше. Но вот когда перестаешь пользоваться, все очень быстро приобретает прежний вид. Вчера была...
Марина Зайцева▼
Я уже не в первый раз слышу
Я уже не в первый раз слышу, что от Зинерита хуже становится, у некоторых не сразу, а после повторного применения. Я пользовалась, хуже не стало, просто все осталось как...
Мария Будревич
Мне от зинерита только хуже сделалось.
Мне от зинерита только хуже сделалось. К прыщам еще какие-то высыпания прибавились, лицо как помидор стало. Видимо, индивидуальная реакция. Мама дала мне свои таблетки от аллергии, а в аптеке посоветовали гель Метрогил. Слава богу, он мне помог, кожа свежее выглядеть стала и воспаления прошли. 
Kate Kitty
Зинерит
После осмотрам дерматолога, купила " Зинерит" как он и прописал. Строго по инструкции я следовала, а результата не увидела, даже малейшего улучшения не наблюдалось. Может он не всем подходит.
Tani-mul
Следующее, что я взяла это метрогил
Зинерит широко разрекламирован и подружка моя вроде как им вылечила прыщи, но мне он не помог. В первое время высыпания уменьшились, но вскоре все вернулось в прежнем объеме. Следующее, что я взяла это метрогил. Он мне больше понравился, гель для кожи приятнее и прыщики прошли. 
Irina Baranova
С моим лицом вечная беда.
С моим лицом вечная беда. У меня уже и паразитов искали, и дисбактериоз, гормоны сдавала, все нормально, а прыщи лезут. Долгое время на Зинерите сидела, пока он не перестал...
tiger power
Я специально Зинерит не покупала
Я специально Зинерит не покупала, взяла у подруги, когда вместе отдыхать ездили. Мне не понравилось чувство стянутости кожи и запах, он преследует даже после смывания. Ну, просто я к запахам крайне чувствительна. В общем, свой метрогил решила не менять, пока ничего лучше от акне не попадалось. 
Надя Донцова
Мне Зинерит не очень понравился
Мне Зинерит не очень понравился, от него на коже какое-то неприятное ощущение, все время хочется умыться. Для меня лучше гель Метрогил, он здорово помогает от прыщиков и не ощущается на лице.
ВиолаВиолетта
слишком сильно сушит кожу
Сначала угрей действительно стало меньше, но Зинерит слишком сильно сушит кожу. Через некоторое время после окончания курса лечения угревая сыпь вернулась, я снова...
Ващенко Дарина
просто выкинула деньги на ветер
Зинерит использовала для лечения угревой сыпи в течение месяца. Первое время прыщи хорошо подсыхали, но после какого то момента, количество их начало вновь увеличиваться в геометрической прогрессии. Очень жаль, оказалось, просто выкинула деньги на ветер, а ведь не самое дешевое средство. 
Аксинья Ф.
Этим препаратом невозможно пользоваться!
Зинерит просто невозможно использовать. От него так кожу жжет, что я просто уснуть не могу. Приходится вставать, идти смывать средство, потом смазывать лицо кремом и только после этого наступает какое то облегчение. Ей богу лучше с прыщами жить. 
tatoon
Зинерит
Использовать зинерит для лечения угревой сыпи мне посоветовал дерматолог. Денег было жалко, но народные средства мне ни в какую не хотели помогать, поэтому решилась...
Карина Стас
Классный препарат!!!
Ребят, в общем что могу сказать, используйте для лечения зинерит. Супер вещь. Прыщи моментом подсыхают. Я уже третий бутылек покупаю. Как только прыщик появился, мажу и все, ни следа)))))
Анютка2000
Я ни верю в эфективность этого лекарства
Я ни верю в эфективность этого лекарства. Уже сколько я их перепробовала и никакого эфекта вообще не было. Думаю что это просто рекламный трюк не более.
Лил Сказка
С помощью Зинерита в тандеме с Метрогилом я добился стойкой победы над прыщами.
С помощью Зинерита в тандеме с Метрогилом я добился стойкой победы над прыщами. До этого пробовал различные средства - дорогие и не очень, но со временем даже самое хорошее...
Виктор Зарубин
Я применяю Зинерит в комплексе с гелем от прыщей Метрогил
Я применяю Зинерит в комплексе с гелем от прыщей Метрогил. Дело в том, что год назад я использовала Зинерит, 3 месяца был потрясающий эффект, но потом начали снова появляться...
Елена Дрозд
Отличные результаты
Использовала Зинерит для борьбы с высыпаниями на лице. Первые пол года был потрясающий эффект, но потом начали появляться периодические новые прыщи. Стала чередовать Зинерит с Метрогилом от прыщей и кожа снова стала здоровой и чистой.
Виолетта Красавина
Нужин савет
Купила Зинерит пользавалася месяц но никокова результата. Может потамушта ни каждый день но хоть как та он должен был памочь а как были прыщи так и асталися. И што теперь мне делать ведь я ево уже купила мазать дальше или выбрасить?
Авродита
Доволен Зинеритом
Применял Зинерит 5 месяцев. Кожа действительно стала здоровой и чистой, но последний месяц начал замечать, что начинают появляться подсыпания. Пошел к дерматологу и...
красная заря
Только положительные впечатления от препарата
Опираясь на свой опыт, могу сказать, что зинерит отлично справляется с прыщами, если его комбинировать с метрогилом. Утром, например, зинерит, а вечером метрогил. Я мучалась...
Настя Миснова
!!!!!!!!!!!
Я с метрогилом использовала, кстати по совету врача. Эффект превзошел даже самые смелые мои ожидания. 
Nina_Tina
Классный препарат
Я Зинеритом начал пользоваться еще в начале весны, с первыми лучиками солнца. По-началу был потрясающий эффект - кожа очистилась, приобрела ровный цвет и текстуру, но...
Василий Гнедой
Лутше спирт
Я пользувалась этим зинеритом, только не было никакова улущения. Толька зря деньги патратила. Луще бы патратила их на косметичку в салоне. Подруга моя хадила, она ей распаривала литцо и выдавила все прыщики. Неделю лицо красное было а она спиртом ево мазала и всьо зажыло.
Марина Карали
замечательный препарат, только вызывает привыкание
Для лечения прыщей пользовалась Зинеритом. Эффект появился довольно быстро, кожа засияла здоровьем, прекратили появляться новые прыщи. Спустя пол года применения заметила...
Юлия 04.06.1987
Зинерит - победитель над прыщами
Я использовала Зинерит для лечения прыщей на лице и спине. Первые три месяца он мне хорошо помогал - кожа стала чистая, здоровая, однако на 4 и 5 месяцы применения я заметила...
Ирина Мишинова
Прекрасный препарат, особенно в тандеме с метрогилом от прыщей
Я начала применять Зинерит весной 2013 года, как раз после зимы кожа была в ужасном состоянии. Буквально через недели три применения наступил очень явный эффект - прыщи...
Мария Аляпова
Зинерит хорош в комплексе с метрогилом
Мне назначила Зинерит дерматолог поликлиники. По-началу был очень хороший эффект, но спустя 2 месяца я стала замечать, что зинерит уже не так хорошо справляется с высыпаниями...
Маша Караванова
Советует подруга
У меня подружка применяет зинерит. Говорит, что очень классный препарат. Вот тоже думаю начать им пользоваться.
Мальвина2013
Зинерит быстро вызывает привыкание кожи
Применяла препарат "Зинерит" для лечения угревых высыпаний на коже лица и спины. Первые две недели был явный эффект улучшения, кожа становилась здоровой, ровной, но затем...
Ирина Дроздова
Опыт применения зинерита
Месяц применяла по назначению косметолога "Зинерит". По-началу очень хорошо помогал - кожа очистилась, стала ровной, но потом опять начались высыпания, хотя и не такие...
Алла 2013
Зинерит
Мне для лечения угрей назначили Зинерит и Метрогил гель в комплексе. К Зинериту, как к любому антибиотику, происходит привыкание и он со временем перестает действовать...
Верунчик
Лечение прыщей
А я от зинерита не в восторге. Пользовалась им месяц. Вроде сначала даже помогало, но со временем прыщи появились снова. Может, срок использования вышел. Он у зинерита...
yulasha
Зинерит - Отличное средство
Отличное средство использую его уже третий месяц, прыщи мои постепенно проходят. Кожа становится чистой и шелковистой. Только несколько удручает скорость лечения, хотелось бы: раз и в дамки.
Маша Д.
Зинерит
Использовала для лечения акне третьей степени препарат зинерит, первые несколько дней количество прыщей явно уменьшалось. Поэтому на побочные эффекты от применения...
Васильева Рита
Лечение акне
Мне дерматолог зинерит выписал, когда я уже совсем было, махнула на себя рукой. Очень понравилось, я действительно избавилась от прыщей.
Алевтина С.
Лечение прыщей
Пробовала использовать для лечения препарат зинерит. Первые две недели нарадоваться не могла результату. Прыщей с каждым днем становилось все меньше и меньше. А еще...
Нестерова И.
Лечение прыщей
Зинерит мне посоветовала использовать подруга. Недолго думая, я его купила и начала пользоваться, но… Оказалось, что препарат сильно сушит кожу, настолько, что у меня...
Никитина Инна
Лечение угревой сыпи
С 13 лет страдаю акне. Видимо катализатором послужил гормональный сбой в организме. Все так пубертатный период. Надеялся, что со временем станет легче, но, к сожалению...
Женя Кизим
Зинерит
Зинерит - достаточно эффективное антибактериальное средство для лечения угревой болезни и различных бактериальных инфекций. Зинерит включает в себя эритромицин...
Kotova


Оставить комментарий




Авторизуйтесь если вы уже зарегистрированы
Отзывы о препаратах

Новые комментарии