«Трописетрон»


Описание препарата




Препарат Трописетрон

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

противорвотное средство с антисеротониновой активностью. Трописетрон является селективным конкурентным антагонистом 5-НТ3-рецепторов, одного из подклассов серотониновых рецепторов, расположенных на периферических нейронах и в ЦНС. Хирургическое вмешательство и лечение с применением эметогенных лекарственных средств, включая химиотерапевтические препараты, стимулирует высвобождение серотонина (5-гидрокситриптамина или 5-НТ) из энтерохромаффиноподобных клеток, находящихся в слизистой оболочке пищеварительного тракта, приводя к возбуждению соответствующих рецепторов с последующим раздражением рвотного центра ствола головного мозга, вызывая тем самым рвотный рефлекс и сопутствующую ему тошноту. Трописетрон селективно блокирует возбуждение пресинаптических 5-НТ3-рецепторов на периферических нейронах рефлекторной дуги, а также может оказывать прямое воздействие на 5-НТ3-рецепторы в ЦНС, опосредующие влияние блуждающего нерва наarea postrema.
Продолжительность противорвотного действия трописетрона составляет 24 ч, что позволяет применять его 1 раз в сутки. Трописетрон предотвращает возникновение тошноты и рвоты, обусловленное приемом противоопухолевых химиотерапевтических препаратов, не вызывая побочных экстрапирамидных реакций. Препарат сохраняет эффективность при повторных курсах химиотерапии.
Трописетрон почти полностью (более 95%) всасывается в пищеварительном тракте. Период его полуабсорбции составляет в среднем около 20 мин. Cmaxтрописетрона в плазме крови достигается приблизительно через 3 ч после приема внутрь. Биодоступность зависит от дозы и составляет около 60% после приема 5 мг и около 100% после приема 100 мг трописетрона. Связывание с белками плазмы крови (в частности с α1-гликопротеином) составляет около 71%, объем распределения — 400–600 л. У детей абсолютная биодоступность и T½трописетрона аналогичны, но у детей в возрасте 3–6 лет и 7–15 лет объем распределения ниже — около 145 и 265 л соответственно.
Метаболизм трописетрона осуществляется путем гидроксилирования в 5; 6 или 7-м положениях индольного кольца с последующей конъюгацией с образованием глюкуронида или сульфата и выведением с мочой или желчью (соотношение содержания метаболитов в моче и кале составляет 5:1). Активность метаболитов трописетрона в отношении 5-НТ3-рецепторов значительно ниже, они не участвуют в реализации фармакологического действия трописетрона. Метаболизм трописетрона имеет связь с генетически детерминированным полиморфизмом метаболизма спартеина/дебризохина. Известно, что около 8% лиц европеоидной расы имеют низкий метаболизм спартеина/дебризохина.
При повторных назначениях трописетрона в дозах, превышающих 10 мг 2 раза в сутки, может произойти насыщение ферментной системы печени, участвующей в метаболизме трописетрона, что, возможно, приведет к дозозависимому повышению уровня трописетрона в плазме крови. Однако даже у лиц, в организме которых трописетрон метаболизируется плохо, применение его в таких дозах не вызывало повышения к увеличению концентрации в плазме крови выше переносимых значений. Поэтому полагают, что в том случае, когда для предупреждения тошноты и рвоты во время противоопухолевой химиотерапии в течение 6 дней будут применять трописетрон в рекомендуемой дозе, составляющей 5 мг 1 раз в сутки, накопление трописетрона не будет иметь клинического значения.
У лиц, в организме которых трописетрон метаболизируется быстро, T½(бета-фаза) составляет около 8 ч; у пациентов, в организме которых трописетрон метаболизируется медленно, этот показатель может увеличиваться до 45 ч. Величина Cmax, спад и объем распределения у таких пациентов не отличаются от соответствующих показателей у пациентов, в организме которых трописетрон метаболизируется быстро. У пациентов, в организме которых трописетрон метаболизируется медленно, доля неизмененного препарата, выводящегося с мочой, выше, чем у пациентов, в организме которых трописетрон метаболизируется быстро.


ПОКАЗАНИЯ:

предупреждение тошноты и рвоты, возникающих в результате проведения эметогенной противоопухолевой химиотерапии; устранение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационный период; предупреждение тошноты и рвоты, возникающих после гинекологических интраабдоминальных оперативных вмешательств. Для достижения оптимальной величины соотношения эффект/риск трописетрон можно назначать только пациенткам, в анамнезе которых имеются указания на тошноту и рвоту в послеоперационный период.


ПРИМЕНЕНИЕ:

предупреждение тошноты и рвоты, возникающих в результате проведения противоопухолевой химиотерапии.
Дети. У детей в возрасте старше 2 лет рекомендуемая доза трописетрона составляет 0,2 мг/кг; максимальная суточная доза — до 5 мг. В 1-й день (незадолго до проведения противоопухолевой химиотерапии) рекомендуют ввести трописетрон в/в или в виде инфузии (после разведения такими р-рами для инфузий, как изотонический р-р натрия хлорида, р-р Рингера, 5% р-р глюкозы или 5% р-р фруктозы), или в виде медленной инъекции (в течение не менее 1 мин). Затем со 2-го по 6-й день трописетрон назначают внутрь.
Трописетрон можно назначать в виде р-ра для приема внутрь сразу после разведения соответствующего количества трописетрона, содержащегося в ампуле, апельсиновым соком или колой; р-р необходимо принимать утром за 1 ч до еды.
Взрослые. Взрослым трописетрон рекомендуют в виде 6-дневных курсов по 5 мг/сут. В 1-й день назначают в/в (незадолго до проведения противоопухолевой химиотерапии) или в виде инфузий (после разведения инфузионными р-рами), или в виде медленной инъекции (в течение не менее 1 мин). Затем со 2-го по 6-й день трописетрон назначают внутрь.
Если применение одного трописетрона оказывает недостаточное противорвотное действие, лечебный эффект может быть усилен назначением дексаметазона.
Внутрь принимают утром сразу после пробуждения за 1 ч до еды, запивая водой.
Устранение и предупреждение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационный период.
Взрослые. Рекомендуют в/в введение трописетрона в дозе 2 мг или в виде инфузии (после разведения инфузионными р-рами), или в виде медленной инъекции (в течение не менее 30 с). Для предупреждения тошноты и рвоты, возникаюших в послеоперационный период, трописетрон следует применять незадолго до введения в наркоз.


ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к трописетрону, другим антагонистам 5НТ3-рецепторов. Трописетрон не следует применять в период беременности.


ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

головная боль, запор, головокружение, повышенная утомляемость, боль в животе, диарея, редко — реакции гиперчувствительности немедленного типа (генерализованная крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок); коллапс, обморок, синкопе (четкая причинная связь этих явлений с применением трописетрона не установлена).


ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

у пациентов с острым гепатитом или жировой дистрофией печени изменений фармакокинетики трописетрона не отмечено. В противоположность этому у пациентов с циррозом печени или нарушениями функции почек концентрация трописетрона в плазме крови может повышаться.
У пациентов с неконтролируемой АГ следует избегать применения трописетрона в суточных дозах, превышающих 10 мг, так как это может привести к дальнейшему повышению АД. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, а также у пациентов, которым проводят лечение антиаритмическими препаратами или блокаторами β-адренорецепторов, так как имеющийся опыт одновременного применения трописетрона и средств для наркоза в таких случаях ограничен.
Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что у пациентов пожилого возраста (по сравнению с более молодыми пациентами) требуется применение иных доз трописетрона, или о том, что у них могут возникать какие-либо другие побочные эффекты.
Данные о влиянии трописетрона на способность управлять транспортными средствами отсутствуют. Следует принимать во внимание существование таких побочных эффектов, как головокружение и повышенная утомляемость.
Неизвестно, проникает ли трописетрон в грудное молоко, поэтому пациенткам, принимающим трописетрон, следует прервать грудное вскармливание.


ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение трописетрона с рифампицином или с другими лекарственными средствами, индуцирующими ферментные системы печени (например с фенобарбиталом), приводит к снижению концентрации трописетрона в плазме крови. Поэтому у пациентов, в организме которых трописетрон метаболизируется быстро, необходимо повышение доз трописетрона.
Влияние ингибиторов ферментной системы цитохрома Р450, таких как циметидин, на уровень трописетрона в плазме крови незначительно; изменения режима дозирования в таких случаях не требуется.


ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при повторном применении трописетрона в очень высоких дозах наблюдали зрительные галлюцинации; у пациентов с предшествующей АГ отмечено повышение АД.
Лечение симптоматическое, под постоянным контролем жизненно важных функций организма.



Посмотрите также препараты


Добавить отзыв

Отзывы о препарате «Трописетрон» (23)

Помог при комплексном лечении демодекоза
Помог при комплексном лечении демодекоза. Этот гель назначил врач-дерматолог после соскоба с элементов воспаления на лице. Стоит не дорого, но хорошо помогает. Рекомендую!
Татьяна Польская
Очень эффективный и хороший препарат!!
Гель Метрогил лечит любые прыщи, будь то вульгарные или розовые угри, и убедилась я в этом на примере сына и на собственном примере. У сына были подростковые - вульгарные угри...
Ляйсан Ахтарьянова
С проблемным лицом я борюсь уже много лет
С проблемным лицом я борюсь уже много лет. Перепробовала кучу препаратов, и наткнулась как-то на Метрогил. Препарат довольно-таки дешевый из своей категории. В составе...
Александра Шевец
О геле "Метрогил"
О геле "Метрогил" я давно хотела написать. Очень много преимуществ в использовании этого геля, для тех, кто страдает угревой болезнью или имеет периодические угревые...
Арина Щербак
помощь не заставила себя долго ждать
Моего братишку в 15 лет всего обсыпало угрями и прыщами. Даже на спине, руках и подмышками лезли здоровенные красные прыщи. Он у меня футболист, то на тренировке, то во...
Валерия Гарда
Косметика для проблемной кожи уже не нужна
Я долгое время пользовалась клерасилом, не сказать, что прыщи прошли, но все равно получше. Я в аптеке спросила, что еще можно применять. Предложили Метрогил гель. Инструкцию...
Кристиночка Черных
Вот так отдых
У меня вообще весело было. Поехала к сестре в Анапу, собиралась месяц балдеть и ни в чем себе не отказывать. А через пару дней герпес вылез на губе и прыщами вся покрылась...
Ірина Кобель
!!!!!
Девочки и мальчики, советую не тратить время на косметические средства, а сходить сразу к дерматологу. Я вылечила прыщики именно метрогилом по совету врача, до этого кучу денег спустила на разрекламированную косметику для проблемной кожи и все без результата. 
Илона Никитина
Зато вылечила))
Когда у меня на лице полезли прыщики, я сразу поняла, что косметикой тут не обойтись. Они были очень болезненные и созревали долго, а лицо все красное стало. Попросила...
Агнешка_Волинська
У моего брата большие проблемы с кожей были.
У моего брата большие проблемы с кожей были. Угри такие, что даже шрамы оставались. Когда додумались к дерматологу его отправить, тогда ему метрогил и прописали. Лечился он месяца 2, зато все прошло, как не было. Если у меня проблемы начнутся, то метрогил это первое, что я куплю. 
Юлия Евтушенко
мне хорошо помогает
Моя сестра, когда в кемеровский универ культуры поступила, приехала домой на выходные, а на ней живого места нет. Все лицо в воспалениях и гнойничках. Сказала, что это...
Алевтина Яковлева
гель Метрогил
В подростковом возрасте у меня была очень проблемная кожа, мама водила меня к косметологу на чистку и жидкий азот, покупала различные косметические средства, но эффекта...
Vanda
Метрогил мне очень помог
Метрогил мне очень помог. Когда готовилась к защите диплома, начались проблемы с кожей – все лицо и грудь покрылись прыщами. К дерматологу в поликлинике запись на месяц...
Карина Марченко
Мне помог Метрогил избавиться от прыщей на спине
У меня лет десять была проблема с прыщами на спине. Многократно пыталась с ней справится, но особого результата не было. Лечение еще осложнялось тем, что не все препараты...
Feira
Хороший препарат
Как то наткнулась в сети на положительный отзыв девушки о препарате метрогил. Недавно увидела его в аптеке и решила купить. Тем более, что после родов появились проблемы...
Njusha
Метрогил
Использовала метрогил гель в начале двухтысячных, когда еще была молодой девушкой, и прыщи просто одолевали мое лицо. В течение трех месяцев удалось полностью излечится. Даже и не думала, что его до сих пор можно встретить в аптеке).
Олеся256
О метрогиле
Пользовалась метрогилом на протяжении целого месяца. Прыщей стало чуть меньше, но полностью они не прошли. Больше не полагаюсь на дешевые средства, лучше купить подороже, но быть точно уверенной в том, что они меня не подведут. 
Enge
Метрогил
Я только им и спасалась в свое время! 20 лет назад не было ни зинеритов, ни базиронов (а может и были, но мы в своей тьмутаракани о них и не слышали). А вот сейчас уже доче в аптеке брала. Удивилась, думала, что его не выпускают уже))
София Петровна
Применяю метрогил гель от прыщей уже пол года
Применяю метрогил гель от прыщей уже пол года, результатом очень довольна. Лицо полностью очистилось от высыпаний и воспаленных участков, новые прыщи если и появляются...
Евгенушка
Очень довольна Метрогилом гелем от прыщей
Очень довольна Метрогилом гелем от прыщей. До него перепробовала множество средств - и таблетки пила и лицо мазала, но эффект либо был кратковременный, либо малозаметный...
Gretta007
Нипамагаит от прыщеи этат митрагил ни верте
Нипамагаит от прыщеи этат митрагил ни верте. Я пробывала мазатца им и ничиво ни ушли прыщи всьо литцо в прыщах как и было да личение.
Лавушкина Антонина
Пользуюсь гелем Метрогил
Пользуюсь гелем Метрогил уже шестой месяц. Результатолм очень доволен. Раньше на лице были болезненные прыщи, красные пятна, сейчас кожа чистая, новые подсыпания минимальны...
Евгений Кошеваленко
Мне ни панравился
А мне ни памог метрагил. Я им мазала литсо целую неделю но никакова ифекта не было как писали што прям через неделю будит ифект. харашо што стоит недорога хоть ни жалка денег.
Лаврик
Положительный отзыв
С гелем от прыщей Метрогил меня познакомила моя подружка. Она частенько ходила с высыпаниями, особенно перед критическими днями, а вот буквально пару месяцев назад...
Галкина Таня
Очень благодарен метрогилу за чистое и здоровое лицо
Меня прыщи и угри мучали с 13 лет. Иногда были большие воспаленные нарывы даже, а не просто прыщи. Перепробовал много различных средств - и из аптеки лекарства, и собственного...
ПозитиФФФ
Очень довольна эффектом
Лечила метрогилом угревую сыпь. Осталась очень довольна. Раньше я уже применяла средства от прыщей, но обычно эффекта нужно было ждать неделями, да и если он появлялся...
Анаконда
Эффект от геля метрогил не может не радовать
Метрогилом стала пользоваться по совету подруги. За годы борьбы с прыщами мною было испробовано и испытано множество различных мазей, кремов, масок. Обычно эффекта...
Gera Boginya
Прыщи пройдут сами собой
Куча разных лекарств на полках аптек, а как выбирать - так не из чего. Что метрогил, что другой препарат стоит сумасшедших денег, но не факт, что поможет. Я считаю, что угри и прыщи сами пройдут со временем и ничем их мазать не нужно, а все мази и гели это просто выкачка денег.
Арина Родионовна
Метрогил подарил мне новое лицо!
Угри и прыщи беспокоят меня с 13 лет, сначала думала, что с возрастом пройдут, но вот уже 25, а прыщи все так же досаждают. Уже года три занимаюсь их лечением, перепробовала...
Пиона
Я ни верю в метрогил
Ну как можит один припарат помагать от стольких болезней? Я не верю, што прям панацея. При этом еще и стоит копейки. Я кагда личила вагиноз, то потратилася конкретно, и пила таблетки и свечьки ставила, а эфекта не было, так припараты же дорогие были и не помагли.
Анастасия Рыбалко
Метрогил просто спас моё лицо
Долгое время я боролась с прыщами на лице, перепробовала гору лекарств и методов, и к косметологу на чистки ходила, только всё было бесполезно. Неделю стоило не заниматься...
Екатерина Т.
Мой отзыв
С 12 лет меня мучали прыщи на лице, усиливаясь к приходу месячных или от переедания жирным и сладким, они не покидали меня долгие годы. Сейчас мне 25, у меня ребенок, но прыщи...
Ирина Дроздова
Припарат галимый
Метрогил атцтой какая то дешевка нормальный препарат не может стоить капейки я не верю што по такой цине внутри то что поможет боротся с прыщями.
Фиона05
мне не помог
У меня со школьных времен были ужасные проблемы с кожей. Я чем только не пользовалась. Но поняла, что здесь лечение должно быть полностью индивидуально. к сожалению...
olga-s
Как мне помог метрогил
У меня очень проблемная кожа - постоянно появлялись прыщи на лице, спине, груди, особенно это проявлялось летом и весной. Обратившись два месяца назад в клинику лечебной...
Людмила0901
Метрогил
Мне тоже Метрогил нравиться. Жжения и стянутости кожи нет, да и под косметику его наносить можно. Кроме того я еще раз убедилась в существовании качественных и недорогих препаратов.
Нюра_В
Лечение воспалений
Использую для лечения воспалений препарат метрогил. Вполне доволен. На моей коже эффект заметен был уже через пару недель, честно сказать, не ожидал такого скорого результата. Пока продолжаю использовать метрогил, поскольку высыпаний все еще имеют место быть. Но не думаю, что это надолго.
yura first
Лечение прыщей
У меня была легкая степень акне, так я вылечила ее без проблем с помощью метрогила. В его состав входит метронидозол, обладающий противомикробной активностью, и довольно...
Вера С.
Метрогил
Купила его в аптеке, после того как начиталась отзывов в Интернете. Намазала прыщик, спать легла. Утром встала, прыщ на месте. В общем, это не для меня. Не помогает он.
Белецкая Татьяна
Лечение угревой сыпи
У моего мужа в один момент появилось очень много прыщей на спине. Еле заставила его к дерматологу обратиться. Провели обследование, в результате которого ему назначили...
Таня Коломиец
Метрогил
В последнее время столько про метрогил слышала. Решила попробовать. Вторую неделю лечусь, лучше конечно стало, но не намного. Думаю, поищу более действенный препарат.
Н.Грищенко
Лечение прыщей
Я метрогилом лечиться пробовала. Увидела в инете рекламу, дай думаю, попробую. Стоит то копейки. Две недели пользовалась, и ничего. Не ложится действительно круто, на коже не ощущается совсем. Но так чтоб помочь, этого нет. Думаю, в моем случае поможет только пластика.
Лиля Решетник
Лечение акне
Я со школьной скамьи акне мучаюсь. Столько перенес издевательств со стороны одноклассников, особенно девочек. Стеснялся себя ужасно. Много раз у врача был, только препараты...
Женя Кизим
Лечение угревой сыпи
В лечении пациентов, страдающих акне, очень важен индивидуальный подход, поскольку косметический дефект часто усугубляется психоэмоциональными расстройствами. И...
Людмила Андреевна
Метрогил
Метрогил относится к противовоспалительным и противомикробным средствам. На сегодняшний день его достаточно активно применяют в дерматологической практике для...
Kotova
Лечение акне
Несколько лет работаю врачом-дерматологом в районной поликлинике. И по роду своей деятельности довольно часто приходится иметь дело с больными, страдающими угрями(акне)...
Бережной В.А.
Гель Метрогил
Основной лекарственный компонент геля Метрогил - метронидазол, он давно зарекомендовал себя как эффективное средство для борьбы с болезнетворными бактериями. Часто...
drMaria
Метрогил в комплексной терапии андроген-зависимых дермопатий
Ко мне на прием нередко обращаются девушки 18-25 лет, имеющие серьезные и порой длительные проблемы с кожей в виде наличия угревой сыпи. При исследовании гормонального...


Оставить комментарий




Авторизуйтесь если вы уже зарегистрированы
Отзывы о препаратах

Новые комментарии