«Ондансетрон»


Описание препарата




Препарат Ондансетрон

Фармакологическая группа вещества Ондансетрон

Противорвотные средства
Серотонинергические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

R11 Тошнота и рвота
Y84.2 Анормальная реакция или позднее осложнение у пациента без упоминания о случайном нанесении ему вреда во время выполнения радиологической процедуры и лучевой терапии
Z51.0 Курс радиотерапии
Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования
Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния

Характеристика вещества Ондансетрон

Ондансетрона гидрохлорид — белый или не совсем белый порошок, растворимый в воде и физиологическом растворе.


Фармакология

Фармакологическое действие - противорвотное.

По конкурентному типу высокоселективно блокирует центральные (хеморецепторы триггерной зоны, рвотный центр) и периферические серотониновые 5-HT3-рецепторы. Подавляет рвотный рефлекс, устраняет и предупреждает рвоту, опосредованную высвобождением серотонина при применении цитостатических противобластомных средств, лучевой терапии, в послеоперационном периоде. При многократном введении замедляет перистальтику и прохождение содержимого по кишечнику.

После в/в введения 0,15 мг/кг Cmaxсоставляет для возрастных групп 19–40, 61–74, 75 и более лет 102, 106 и 170 нг/мл, T1/2— 3,5; 4,7 и 5,5 ч, плазменный Cl — 0,381; 0,319 и 0,262 л/ч соответственно; при в/в 15-минутной инфузии 32 мг Cmaxдостигает 264 нг/мл, T1/2— 4,1 ч. Cmaxпри в/м введении регистрируется спустя 10 мин. В ЖКТ хорошо абсорбируется. Прием пищи на 17% удлиняет период всасывания, не влияя на Cmaxи время ее наступления. Биодоступность — 56% (эффект «первого прохождения»), время достиженияCmax(ее величина пропорциональна дозе) — 1,7 ч. T1/2— 3 ч. Связывается с белками плазмы крови на 70–76% (соответственно 10–500 нг/мл in vitro), частично проникает в эритроциты. Интенсивно подвергается превращениям (только 5% выводится с мочой в неизмененном виде). Основная часть введенной дозы гидроксилируется в печени до соединений индольного цикла, в затем конъюгирует с глюкуроновой или серной кислотами. У женщин скорость и длительность всасывания из ЖКТ, абсолютная биодоступность и показатели плазмы выше, а клиренс и уровень распределения ниже, чем у мужчин. На фоне тяжелых поражений печени плазменный клиренс снижается в 5 раз (T1/2— 20,6 ч), умеренных — в 2 раза (T1/2— 9,2 ч).


Применение вещества Ондансетрон

Тошнота и рвота (профилактика и лечение) при цитотоксической химиотерапии, лучевой терапии, в послеоперационном периоде.


Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст — для ректального введения (до 2 лет — для приема внутрь и парентерального введения).


Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (особенно первые 3 мес) возможно только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA —B.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, экскретируется ли ондансетрон в грудное молоко женщин. Обнаруживается в молоке лактирующих крыс.


Побочные действия вещества Ондансетрон

Со стороны органов ЖКТ:запор/диарея, сухость во рту, икота, транзиторное повышение уровня АСТ и АЛТ.

Со стороны нервной системы и органов чувств:головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги, нарушение остроты зрения, экстрапирамидные нарушения (при парентеральном применении).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):обморок, боль в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, брадикардия, аритмия, артериальная гипотензия.

Аллергические реакции:крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие:лихорадка, ощущение жара, прилив крови к лицу, гипокалиемия, гиперкреатинемия, местные реакции (боль, покраснение и жжение в месте инъекции); жжение в области ануса и прямой кишки (суппозитории).


Взаимодействие

Поскольку ондансетрон метаболизируется ферментной системой печени (цитохром P450), требуется осторожность при совместном применении с индукторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A цитохрома P450 (барбитураты, карбамазепин, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин и, вероятно, другие гидантоины, рифампицин, толбутамид), а также с ингибиторами изоферментов P450 CYP2D6 и CYP3A (аллопуринол, антибиотики-макролиды, антидепрессанты-ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, эритромицин, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).


Передозировка

Симптомы:усиление выраженности побочных реакций.

Лечение:симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.


Способ применения и дозы

В/вв/м, внутрьректально.

Цитостатическая терапия: выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии. Для взрослых суточная доза составляет, как правило, 8–32 мг. Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения глюкокортикоида (например 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24 ч после начала химио- или радиотерапии, рекомендуется продолжить прием препарата внутрь по 8 мг каждые 12 ч или ректально по 16 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.

Детям старше 2 лет — 5 мг/м2в/в непосредственно перед началом курса с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч; после окончания курса рекомендуется продолжать лечение по 4 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым — в разовой дозе 4 мг в/м или в/в (медленно) в начале наркоза или внутрь в дозе 16 мг за 1 ч до начала наркоза; детям старше 2 лет — только парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.

Купирование развившейся послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым — 4 мг в/м или в/в; детям старше 2 лет — 0,1 мг/кг (до 4 мг)в/в медленно.

В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!

При выраженном нарушении функций печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, увеличивается T1/2из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу (8 мг).


Меры предосторожности вещества Ондансетрон

Необходимо особое наблюдение за больными с признаками подострой непроходимости кишечника (из-за увеличения времени прохождения через толстую кишку).


Особые указания

Не рекомендуется вводить в одном шприце с другими препаратами. Инъекционные формы разводят только рекомендуемыми растворами. Совместим с инфузионными растворами натрия и калия хлорида, декстрозы, маннита, Рингера. Перед их введением следует убедиться в отсутствии крупных частиц и изменений цвета (если позволяет контейнер); преципитат, содержащийся на стенках ампулы (на активность и безопасность не влияет), растворяют путем энергичного встряхивания; ампулы не автоклавируют, защищают от воздействия света.



Посмотрите также препараты


Добавить отзыв

Отзывы о препарате «Ондансетрон» (23)

Небезопасный это препарат, на сердце действует.
Спазамлгон, по сути ведь тот же анальгин. Просто дороже. А помощи от анальгина я совсем никакой не ощущаю. Да и слышала, что небезопасный это препарат, на сердце действует. Так что, если уж покупать обезбаливающие, так точно не спазмолгон. 
Глаша Балуванна
Мне помогает
Я всегда спазмолгон под рукой держу. Больше ничего так не помогает. Минут через 10 боль как рукой снимает. Да и до конца дня боль о себе не напоминает. Во время критических дней это моя первая помощь. 
Тамилла Люберецкая
Спазмалгон
Раньше всегда спазмолгон под рукой держала, боль как рукой снимало. Очень удобно. А теперь не помогает совсем, можно хоть целую горсть выпить, а толку никакого. Видимо он лишился чего то очень действенного, или мой организм к нему привык. 
Янка Грыу
Спазмалгон
При первом знакомстве со спазмалгоном у меня сложилось о нем исключительно положительное впечатление. Очень действенный препарат, минут через 20 любую боль как рукой...
Ира Бойко
вообще ни капли он мне не обезболил.
Даже не знаю при какой интенсивности болей во время месячных должен помогать спазмалгон. У меня обычно месячные безболезненно проходят, но в позапрошлом месяце появилась несильная, но навязчивая боль. Я пошла в аптеку, купила спазмалгон, но вообще ни капли он мне не обезболил.
Заклепка
Я не доверяю Спазмалгону
Я не доверяю Спазмалгону. Я когда прочитала о его побочных эффектах, о их количестве и частоте распространения, так вообще выбросила этот препарат из домашней аптечки.
Pink Пантера
Очинь харошый припарат Спазмалгон
Очинь харошый припарат Спазмалгон. Он памагаит при всяких болях и кагда ноги балят и кагда сердце балит и у женщин в критичискии дни.
Мис Вселеная
Вообще никакого эффекта от Спазмалгона я не почувствовала
Обещали в рекламе, что Спазмалгон и спазм снимет, и боль уберет, а оказалось, что это как всегда лишь обещания. Я пробовала принимать его во время болезненных месячных, но не почувствовала вообще никакого облегчения.
Смирнова Камилла
Опять реклама обманула
Увидела рекламу препарата для обезболивания, причем, делался акцент, что препарат прекрасно снимает болевые ощущения в критические дни. Это был как раз Спазмалгон...
Светлана Светлая
Отзыв
Очинь харошый припарат спазмалгон. Я ево присменяю и когда голова болит и когда месячные и жывот болит, и когда ноги гудят после долгой хатьбы. Никада ни замичала никаких пабочных действий, всигда памагаит.
Ярославна
Баралгин - последний в моем списке аналгетиков
Я использую баралгин крайне редко. это уже если совсем никакого другого обезболивающего не найти, ведь он довольно слабый препарат, еще и на сердце действует. При менструальной...
Козлова Валерия
Слишком слабый и небезопасный
Я считаю, что спазмалгон очень слабый препарат. Его действия хватает на пару часов, не более. Принимать его каждые 2-3 часа тоже нельзя, ведь он не безобидный. Поэтому как обезболивающее при менструальных болях особенно, я выбрала препарат нового поколения.
Ирина Аверикина
Мне помогает
Меня еще ни разу ни подвел спазмалгон. Я пила эти таблетки когда живот болел от месячных, мне он помог. Мне 14 лет и я думаю, что мне еще рано принимать какие-то сильные лекарства, а спазмалгон какой-то мягкий и боль убирает.
Козяффочка
Спазмалгон себя изжил.
Я уже давно выбросила спазмалгон из домашней аптечки. Ведь он довольно слабый препарат как обезболивающее, а побочных эффектов у него хоть отбавляй. Когда лет 7 назад...
Флай
Спазмалгон, тебе пора на пенсию. Дорогу новым препаратам!
Спазмалгон такой давний препарат - его еще моя мама в студенчестве пила. А ведь в его составе вещества, которые в Европе запрещены из-за своей высокой токсичности. Я от...
СмС-очка
От спазмалгона никакого эффекта я не увидела
Во время поездки к родственникам мужа у меня начались женские дела, причем очень болезненные. Его тетка решила мне помочь и поделилась спазмолгоном из своей аптечки. Я не знаю кому как, но мне этот препарат абсолютно не помог, а даже наоборот, от него появилась какая-то слабость, вялость.
Виктория Павличко
Хорошее лекарство
А я все время спазмалгон пью и помагает всегда. Никогда еще не подводил меня. И голова болит - пью и месчные болезненые тоже пью.
Даниила Вип
Для меня спазмалгон слабенький препарат.
Спазмалгон еще можно применить если менструальные боли незначительные и носят кратковременный характер. У меня боли длятся от недели и дольше, поэтому одним спазмалгоном...
Настя Полынина
Спазмалгон -не панацея
Применяла спазмалгон еще в далекой юности - тогда он мне помог при болезненной ментруации, однако сейчас при болезненных месячных он действует максимум на 3 часа, затем...
Инна Губарева
А мне не понравился.
Препарат меня разочаровал. Помощь ощущается лишь при незначительных болях. При сильных же, не оказывает ровно никакой помощи. Так для чего его пить, если слабую боль вполне можно и перетерпеть и при этом не пичкать организм ненужной химией.
Аленка-краса
Лечение боли
Честно сказать я не понимаю, как вообще можно использовать для снятия боли такой препарат как спазмалгон. Во-первых, особой помощи псле первой таблетки не замечаешь...
Инуська
Спазмалгон
Моей маме от диких менструальных болей помогает только спазмалгон. Надеюсь, если у меня когда-нибудь появится такая проблема, он мне тоже поможет. 
Нанико
Спазмалгон
Мучаюсь от менструальных болей уже не первый год. Времени было навалом, поэтому перепробовала огромное количество всяких спазмолитических и обезбаливающих средств...
zakharova lyuda


Оставить комментарий




Авторизуйтесь если вы уже зарегистрированы
Отзывы о препаратах

Новые комментарии