«Ондансетрон»


Описание препарата




Препарат Ондансетрон

Фармакологическая группа вещества Ондансетрон

Противорвотные средства
Серотонинергические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

R11 Тошнота и рвота
Y84.2 Анормальная реакция или позднее осложнение у пациента без упоминания о случайном нанесении ему вреда во время выполнения радиологической процедуры и лучевой терапии
Z51.0 Курс радиотерапии
Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования
Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния

Характеристика вещества Ондансетрон

Ондансетрона гидрохлорид — белый или не совсем белый порошок, растворимый в воде и физиологическом растворе.


Фармакология

Фармакологическое действие - противорвотное.

По конкурентному типу высокоселективно блокирует центральные (хеморецепторы триггерной зоны, рвотный центр) и периферические серотониновые 5-HT3-рецепторы. Подавляет рвотный рефлекс, устраняет и предупреждает рвоту, опосредованную высвобождением серотонина при применении цитостатических противобластомных средств, лучевой терапии, в послеоперационном периоде. При многократном введении замедляет перистальтику и прохождение содержимого по кишечнику.

После в/в введения 0,15 мг/кг Cmaxсоставляет для возрастных групп 19–40, 61–74, 75 и более лет 102, 106 и 170 нг/мл, T1/2— 3,5; 4,7 и 5,5 ч, плазменный Cl — 0,381; 0,319 и 0,262 л/ч соответственно; при в/в 15-минутной инфузии 32 мг Cmaxдостигает 264 нг/мл, T1/2— 4,1 ч. Cmaxпри в/м введении регистрируется спустя 10 мин. В ЖКТ хорошо абсорбируется. Прием пищи на 17% удлиняет период всасывания, не влияя на Cmaxи время ее наступления. Биодоступность — 56% (эффект «первого прохождения»), время достиженияCmax(ее величина пропорциональна дозе) — 1,7 ч. T1/2— 3 ч. Связывается с белками плазмы крови на 70–76% (соответственно 10–500 нг/мл in vitro), частично проникает в эритроциты. Интенсивно подвергается превращениям (только 5% выводится с мочой в неизмененном виде). Основная часть введенной дозы гидроксилируется в печени до соединений индольного цикла, в затем конъюгирует с глюкуроновой или серной кислотами. У женщин скорость и длительность всасывания из ЖКТ, абсолютная биодоступность и показатели плазмы выше, а клиренс и уровень распределения ниже, чем у мужчин. На фоне тяжелых поражений печени плазменный клиренс снижается в 5 раз (T1/2— 20,6 ч), умеренных — в 2 раза (T1/2— 9,2 ч).


Применение вещества Ондансетрон

Тошнота и рвота (профилактика и лечение) при цитотоксической химиотерапии, лучевой терапии, в послеоперационном периоде.


Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст — для ректального введения (до 2 лет — для приема внутрь и парентерального введения).


Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (особенно первые 3 мес) возможно только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA —B.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, экскретируется ли ондансетрон в грудное молоко женщин. Обнаруживается в молоке лактирующих крыс.


Побочные действия вещества Ондансетрон

Со стороны органов ЖКТ:запор/диарея, сухость во рту, икота, транзиторное повышение уровня АСТ и АЛТ.

Со стороны нервной системы и органов чувств:головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги, нарушение остроты зрения, экстрапирамидные нарушения (при парентеральном применении).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):обморок, боль в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, брадикардия, аритмия, артериальная гипотензия.

Аллергические реакции:крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие:лихорадка, ощущение жара, прилив крови к лицу, гипокалиемия, гиперкреатинемия, местные реакции (боль, покраснение и жжение в месте инъекции); жжение в области ануса и прямой кишки (суппозитории).


Взаимодействие

Поскольку ондансетрон метаболизируется ферментной системой печени (цитохром P450), требуется осторожность при совместном применении с индукторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A цитохрома P450 (барбитураты, карбамазепин, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин и, вероятно, другие гидантоины, рифампицин, толбутамид), а также с ингибиторами изоферментов P450 CYP2D6 и CYP3A (аллопуринол, антибиотики-макролиды, антидепрессанты-ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, эритромицин, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).


Передозировка

Симптомы:усиление выраженности побочных реакций.

Лечение:симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.


Способ применения и дозы

В/вв/м, внутрьректально.

Цитостатическая терапия: выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии. Для взрослых суточная доза составляет, как правило, 8–32 мг. Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения глюкокортикоида (например 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24 ч после начала химио- или радиотерапии, рекомендуется продолжить прием препарата внутрь по 8 мг каждые 12 ч или ректально по 16 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.

Детям старше 2 лет — 5 мг/м2в/в непосредственно перед началом курса с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч; после окончания курса рекомендуется продолжать лечение по 4 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым — в разовой дозе 4 мг в/м или в/в (медленно) в начале наркоза или внутрь в дозе 16 мг за 1 ч до начала наркоза; детям старше 2 лет — только парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.

Купирование развившейся послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым — 4 мг в/м или в/в; детям старше 2 лет — 0,1 мг/кг (до 4 мг)в/в медленно.

В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!

При выраженном нарушении функций печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, увеличивается T1/2из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу (8 мг).


Меры предосторожности вещества Ондансетрон

Необходимо особое наблюдение за больными с признаками подострой непроходимости кишечника (из-за увеличения времени прохождения через толстую кишку).


Особые указания

Не рекомендуется вводить в одном шприце с другими препаратами. Инъекционные формы разводят только рекомендуемыми растворами. Совместим с инфузионными растворами натрия и калия хлорида, декстрозы, маннита, Рингера. Перед их введением следует убедиться в отсутствии крупных частиц и изменений цвета (если позволяет контейнер); преципитат, содержащийся на стенках ампулы (на активность и безопасность не влияет), растворяют путем энергичного встряхивания; ампулы не автоклавируют, защищают от воздействия света.



Посмотрите также препараты


Добавить отзыв

Отзывы о препарате «Ондансетрон» (23)

эффект от Тенотена сравним с эффектом от мятного чая
Я пол года пила Тенотен, но никакого успокоительного эффекта не заметила. Я до этого чай себе заваривала из мяты (просто выращивала ее на окне у себя), так вот эффект от...
Архауст Валентина
Принимал Тенотен, но так и не заметил эффекта
Мне Тенотен посоветовал принимать знакомый как успокоительное средство, когда я пожаловался ему, что стал раздражительным, нервным. Принимал это лекарство 2 месяца, но эффекта так и не заметил, мне даже наоборот кажется, что раздражительность только усиливается.
Суриков В.
Моя ошибка Тенотен
Я думала, что препарат на травах будет гораздо лучше, чем химию глотать. Но в итоге ошиблась - принимала 4 месяца Тенотен, но никакого эффекта не было, разве только по-маленькому в туалет приходилось каждый час бегать. Видимо, какой-то компонент в нем мочегонный.
Федорина
Хачу заступитца за Тенотен
Хачу заступитца за Тенотен. Принимала мая сатрудница и была очинь давольна даже всем рекамендавала патамушта он ей очинь памог. Никаких прыщей на ней не была и стала ана виселей.
Валюха Я
Всегда ли препараты на основе трав лучше и безвреднее
От Тенотена у меня через неделю начался аллергический дерматит - высыпало прыщами руки, шею, спину и лицо. Не смотря на то, что сразу же стала принимать противоаллергические...
little-blakc-dress
Вообще никакого эффекта
После увольнения с работы у меня разладился сон - по полночи могу бродить, и спать хочу и уснуть не могу, и вообще стала раздражительной, нервной. Принимала 2 месяца Тенотен...
Мадам Брошкина
Изжога вместо спокойного сна
Боялась принимать лекарства, все казалось, что незачем лишней химией организм пичкать, в итоге выбрала Тенотен. Принимала месяц, все ждала когда начнет налаживаться...
Хюрем Роксолановна
Вместо лечения - сыпь
У меня на фоне приема тенотена высыпало непонятными прыщиками на руках и животе. пошла к врачу, оказалось аллергия. Доктор сказала, что такое часто случается на препараты...
Моделька 2013
Всем довольна
Принимала тенотен всем довольна, очень помог, благодарна производителям этого чудо-препарата!!!!!!!!!
Бислановна
Мне тенотен не помог
Я тенотен начала принимать для улучшения памяти, думала, что он более безобидный, раз в основе его травы. А оказалось, что принимая его 4 месяца я только выбрасывала деньги...
Короткова Юлия
Тенотен из-за растительных компонентов в составе часто вызывает аллергии
Тенотен назначали моей маме после нервного срыва на работе. Она пропила его неделю и у неё началась жуткая аллергия. Сначала появились красные пятна на руках и спине...
Лилия Лилечек
Тенотен - пустышка, плацебо в сладкой оболочке!
Опять тенотен. Ну что ж, расскажу и я про эту пустышку. Это теперь, спустя 3 месяца после бесполезного лечения я можно сказать профи в препаратах и знаю, что гомеопитические...
Вера Валентиновна
Тенотен- очередной мыльный пузырь
Люди, ну вы хоть состав читайте иногда у препаратов! Как какие-то там антитела могут помочь работе головного мозга? Ну глупость из глупости! У меня мать такая упорная...
Евгений Лавренович
Тенотен - мой спаситель
Тенотен - это мой спаситель. В свое время после перенесенного стресса стала какой-то апатичной, никакой грубо говоря. Не хотелось ни на работу ходить, ни жить. Пошла к...
Касьянова Ольга
тенотен и лактация
здравствуйте, моему ребенку 6 месяцев,кормлю грудью, прочитав инструкцию узнала что при бер. и лактации пить надо с осторожностью, т.к. этот препарат небыл иследован...
мамочка*Юля


Оставить комментарий




Авторизуйтесь если вы уже зарегистрированы
Отзывы о препаратах

Новые комментарии