«Ципролет®»

Фармакологическое действие: 

Ципролет - антибактериальное средство. Действующим веществом препарата является ципрофлоксацин (противомикробное вещество группы фторхинолонов). Ципрофлоксацин влияет на топоизомеразу (ДНК-гиразу) бактерий, чем способствует подавлению репродукции микробной ДНК. Имеет бактерицидный эффект, выражающийся в воздействии как на микроорганизмы в состоянии покоя, так и при их активном размножении. Активен по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям: E. coli, Salmonella,Shigella, Klebsiella,Citrobacter, Serratia,Enterobacter, Edwardsiella,Hafnia, Proteus (индолотрицательные и индолположительные штаммы), Yersinia, Providencia, Vibrio, Aeromonas, Pasteurella, Haemophilus, Plesiomonas, Campylobacter, Legionella, Neisseria, Moraxella, Pseudomonas, Branhamella, Brucella, Staphylococcus, Acinetobacter, Streptococcus agalacticae, Corynebacterium, Listeria, Chlamydia.
Спектр действия ципрофлоксацина включает и микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы. Вариабельной чувствительностью к ципрофлоксацину обладают Flavobacterium, Streptococcus pyogenes, Gardnerella, Alcaligenes, Mycoplasma hominis, Streptococcus pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Steptococcus viridans, Mycobacterium fortuitum.

Ципрофлоксацин не действует на Bacteroides, грибы и Treponema pallidum. 
Обычно резистентны следующие бактерии: Ureaplasma urealyticum, Steptococcus faecium, Pseudomonas maltophilia, Nocardia asteroides, Pseudomonas cepacia, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.
Те штаммы стафилококков, которые резистентны к метициллину, нечувствительны и к ципрофлоксацину. За некоторым исключением, умеренно чувствительны к действующему веществу ципролета и анаэробные микроорганизмы (Peptosreptococcus, Peptococcus).
Ципрофлоксацин не нарушает количество и качество нормальной вагинальной и кишечной микрофлоры. Нечувствительность к ципрофлоксацину вырабатывается постепенно и медленно, отсутствует резистентность плазмидного происхождения. Ципрофлоксацин активен относительно бактерий, резистентных, например, к аминогликозидам, бета-лактамным антибиотикам или тетрациклинам. 
После приема препарата ципрофлоксацин хорошо и быстро всасывается. Биодоступность составляет 50–85%. Объем распределения - 2–3 л/кг. Максимальные плазменные концентрации достигаются через 60–90 мин. Ципрофлоксацин хорошо проникает в ткани и органы, а так же кости. Незначительно связывается с белками плазмы крови (20–40%). Через 120 минут после перорального применения ципрофлоксацин выявляют в жидкостях и тканях организма в таких концентрациях, которые во много раз больше его плазменной концентрации.
Уровень концентрации ципрофлоксацина необходимый для подавления бактерий, удерживается на протяжении 0,5 суток. Действующее вещество Ципролета накапливается в органах и тканях, где его содержание превышает плазменную концентрацию в несколько раз. 
Ципрофлоксацин элиминируется из организма большей частью в неизмененном виде: в основном почками - около 50–70%. После приема внутрь период полувыведения из плазмы крови—приблизительно 3–5 часов, после внутривенного введения — 4 часа. Превалирующая часть ципрофлоксацина выводится также кишечником (с калом и желчью - до 30%), поэтому в случае значительного нарушения почечных функций наблюдается замедление элиминации из организма. 

Показания к применению: 

Ципролет - раствор для инфузий и таблетки применяют при инфекциях, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину бактериям (в т.ч. и при смешанных инфекциях):
· инфекции органов дыхания: обострение хронического бронхита, пневмония, бронхопневмония, абсцесс легкого, эмпиема, инфекционный плеврит, инфицированные бронхоэктазы, легочные инфекции у больных с кистозно-фиброзными изменениями легких;
· инфекции мочеполовой системы: простатит, хронический и острый пиелонефрит, цистит, эпидидимит;
· инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, мастоидит;
· гинекологические инфекции: аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, абсцесс малого таза, пельвиоперитонит, инфицированная язва;
· гонорея, включая ректальную, уретральную и фарингеальную локализации гонококкового поражения, включая случаи, вызванные резистентными гонококками;
· инфекции органов брюшной полости: холецистит, перитонит, внутрибрюшные абсцессы, холангит, эмпиема желчного пузыря;
· инфекции суставов и костей: гнойный артрит, хронический и острый остеомиелит;
· инфекционные заболевания желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, бактериальная диарея;
· общие тяжелые инфекционные заболевания: бактериемия, септицемия и инфекции у пациентов с угнетенным иммунитетом;
· инфекции мягких тканей и кожи: инфицированная рана, целлюлит, ожог, абсцесс. 

Способ применения: 

Ципролет - таблетки

Предназначены для взрослых и детей более 15 лет. Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от еды. Для лучшего всасывания рекомендуется прием до еды, запивая достаточным количеством воды. Дозировка устанавливается индивидуально, в зависимости от типа возбудителя, течения инфекционного процесса и функции почек пациента. Таблетки следует принимать через равные промежутки времени (обычно - каждые 12 часов).

При инфекциях нижних дыхательных путей назначают по 250-500 мг 2 р/сутки. В случае острой пневмонии, ассоциированной с Streptococcus pneumoniae, назначают по 1,5 г/сутки (разделить на 2 приема - каждые 12 часов).
При инфекциях мочеполовой системы (неосложненных) - по 250 мг 2 р/сутки.
При осложненных инфекциях мочеполового тракта или простатите - по 500 мг 2 р/сутки.
При инфекциях опорно-двигательного аппарата и ЛОР-инфекциях - по 500–750 мг 2 р/сутки.
При гинекологических заболеваниях - по 500 мг 2 р/сутки.
При острой кишечной инфекции - по 500 мг 2 р/сутки.
При гастроэнтерите - по 250 мг 2 р/сутки.
При перитоните, бактериемии и сепсисе ципрофлоксацин применяют сначала в форме внутривенной инфузии, затем лечение продолжают по 500–750 мг 2 р/сутки в форме таблеток Ципролет.

Длительность лечения зависит результатов бактериологических исследований и от тяжести инфекции (в среднем курс лечения составляет от 5 до7 суток). Рекомендуется продолжать прием Ципролета еще 3 дня после купирования всех симптомов инфекционного процесса.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина в пределах ниже 20 мл/мин, дозировка Ципролета уменьшается в 2 раза. 

Ципролет - раствор для инфузий

Применяется внутривенно капельно в дозировке, которая должна зависеть от клинической ситуации. Однократную дозу следует вводить на протяжении 30–60 мин.
При инфекциях органов дыхания - по 200 мг 2 р/сутки.
При неосложненной острой гонорее - по 100 мг 1р/сутки однократно. 
При инфекциях органов мочевыделительной системы (неосложненных) - по 100 мг 2 р/сутки.
При осложненных или тяжелых инфекциях мочевыделительной системы - по 200 мг 2/сутки.
При других инфекциях - по 200 мг 2 р/сутки.
Длительность терапии зависит от клинического течения, тяжести заболевания и результатов бактериологического исследования.
В случае воспалительных процессов мочевыводящих путей, инфекций почек и брюшной полости лечение продолжают до 7 дней. До 2 месяцев можно применять при остеомиелите. При угнетении иммунных реакций организма лечение Ципролетом проводят в течение всего периода нейтропении. Продолжительность терапии при цистите и острой неосложненной гонорее — 1 сутки. При других инфекциях длительность терапии — от 7 до 14 дней. Рекомендуется продолжать введение препарата в течение еще 3 дней после исчезновения признаков заболевания или нормализации температуры тела. 
Выпуск Ципролета в двух лекарственных формах обеспечивает возможность начинать терапию тяжелых инфекций внутривенно, а затем продолжать его прием внутрь. 

Побочные действия:

Препарат хорошо переносится больными. Терапия Ципролетом может спровоцировать следующие побочные действия (обычно - обратимые):
· Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: отсутствие аппетита, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, холестатическая желтуха, боль в животе, гепатит;
· со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, тахикардия, нарушение сердечного ритма, мигрень, артериальная гипотензия (очень редко);
· со стороны психики, анализаторов и нервной системы: ощущение усталости, бессонница, головная боль, головокружение, потеря сознания, повышенная возбудимость, тремор; в очень редких случаях — неустойчивость при походке, потливость, ощущение страха, приступы судорог, ночные кошмары, ослабление внимания, галлюцинации, депрессия, расстройства зрения; (хроматопсия, диплопия), временное снижение остроты слуха, особенно на высокие звуки, шум в ушах, тромбоз церебральных артерий. При появлении подобных эффектов необходимо прекратить прием Ципролета и обратиться к врачу;
· со стороны иммунной системы: зуд кожи, медикаментозная лихорадка, кожная сыпь, возможна фотосенсибилизация; редко — бронхоспазм, отек Квинке и боли в суставах, очень редко — миалгия, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, синдром Лайела (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса — Джонсона, гепатит;
· со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, гранулоцитопения, тромбоцитопения; очень редко — тромбоцитоз, лейкоцитоз, гемолитическая анемия;
· со стороны опорно-двигательного аппарата: имеются отдельные сообщения о разрывах ахиллового сухожилия и сухожилий плеча на фоне приема Ципролета, что требовало хирургического вмешательства. В случае развития любых симптомов прием Ципролета следует прекратить;
· со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гематурия, гломерулонефрит, дизурия, задержка мочи, полиурия, уретральные кровотечения, альбуминурия, интерстициальный нефрит;
· со стороны лабораторных показателей: повышение уровня щелочной фосфатазы и трансаминаз, особенно у пациентов с нарушением функции печени (обычно - временное); временное увеличение концентрации креатинина, мочевины и билирубина в сыворотке крови; возможна так же гипергликемия.

Противопоказания: 

· повышенная чувствительность к ципрофлоксацину, а так же другим компонентам средства;
· повышенная чувствительность к другим фторхинолонам.
· дети в возрасте до 15 лет;
· период беременности и кормления грудью.

Беременность: 

Безопасность приема Ципролета (таблетки и раствор для инфузии) в период беременности и вскармливания грудью не установлена, поэтому не рекомендуется назначать препарат в эти периоды женщины.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 

Антациды, которые включают магний и алюминия гидроксид, а так же средства, содержащие ионы железа или цинка, могут уменьшить абсорбцию ципрофлоксацина в желудке, поэтому необходимо соблюдать интервал между приемом этих средств не менее 4 часов. 
Одновременное назначение препаратов, которые содержат теофиллин, с Ципролетом сопровождается повышением плазменной концентрации теофиллина, поэтому рекомендуется корректировать дозы так, чтобы не развились симптомы передозировки теофиллина.

При одновременном применении варфарина и Ципролета возможно потенцирование действия варфарина.
Риск развития судорог повышается при одновременном применении нестероидных противовоспалительных средств (кроме кислоты ацетилсалициловой).При одновременном с Ципролетом применении пероральных гипогликемических препаратов, нестероидных противовоспалительных средств (кроме кислоты ацетилсалициловой) и ксантинов увеличивается их концентрация в плазме крови и удлиняется период полувыведения. 
Пробенецид уменьшает элиминацию ципрофлоксацина из организма.
При одновременном применении циклоспорина и Ципролета в некоторых отдельных случаях наблюдают повышение выраженности нефротоксического действия циклоспорина, которое сопровождается повышением уровня креатинина плазмы крови. Рекомендуется при комбинации этих препаратов довольно часто контролировать уровень креатинина (2 раза в неделю).
Ципролет можно сочетать с противомикробными средствами других групп: аминогликозидами, цефалоспоринами, пенициллинами и препаратами, которые используют в лечении инфекции, вызванной анаэробными бактериями (например, метронидазол).

Ципролет можно назначать в сочетании с ванкомицином и изоксазоилпенициллинами при инфекциях стафилококковой этиологии. Ципролет можно назначать в сочетании с цефтазидимом и азлоциллином при инфекциях, ассоциированных с Pseudomonas; с азлоциллином и мезлоциллином, а так же другими эффективными бета-лактамными антибиотиками при инфекциях, вызванных стрептококками. 

Передозировка: 

Данные о передозировке средства Ципролет - глазные капли отсутствуют.
При передозировке Ципролета проводят симптоматическое лечение. Незначительно эффективен (до 10% выведения действующего вещества) перитонеальный и гемодиализ. Специфического антидота нет.

Форма выпуска: 

Ципролет - таблетки - по 250; 500 мг ципрофлоксацина. В упаковке 10 таблеток.
Ципролет - раствор для инфузии - флаконы по 100 мл (200 мг действующего вещества). В упаковке - 1 флакон.
Ципролет - глазные капли - флаконы по 5 мл (3 мг в 1 мл). В упаковке - 1 флакон.

Условия хранения: 

Ципролет - таблетки хранят в месте, защищенном от действия влаги и света месте при температуре 15–25°С.
Ципролет - раствор для инфузий - хранят в защищенном от действия света месте при температуре 2–25°С. Не допускается замораживание раствора.
Ципролет - глазные капли - в защищенном от действия света месте, при температуре 2–25°С. После вскрытия сохранять флакон не более 4 недель при условии температуры 2–25°С. Не допускается замораживание капель.