Описание препарата
Фармакология:
Противорвотное средство. Селективный антагонист серотониновых 5HT3-рецепторов. Купирует рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
После в/в введения в дозах 20 мкг/кг или 40 мкг/кг средняя Cmaxв плазме крови составляет соответственно 13.7 мкг/л и 42.8 мкг/л.
Связывание с белками плазмы - 65%.
Быстро метаболизируется путем деметилирования и окисления.
T1/2составляет 3.1-5.9 ч. У онкологических пациентов T1/2повышается до 10-12 ч. Выводится с мочой и калом в основном в виде конъюгатов; 8-15% обнаруживается в моче в неизмененном виде.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к гранисетрону.
Ограничения к применению:
С осторожностью применяют при симптомах нарушения проходимости кишечника.
Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяют.
Применение при беременности и лактации:
Безопасность лечения гранисетроном при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в случаях крайней необходимости. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия:
Возможно:транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови, запоры, головная боль, кожная сыпь.
Способ применения и дозы:
Взрослым для приема внутрь разовая доза - 1 мг, для в/в инфузии разовая доза - 3 мг, для в/в инъекции (медленно, не менее 30 сек) разовая доза - 1 мг.
Максимальная доза- 9 мг/сут.
Детям в/в капельно однократно - 40 мкг/кг (но не более 3 мг). Детям старше 12 лет для приема внутрь разовая доза - 1 мг.
Кратность и длительность применения устанавливают индивидуально.
